基本信息
- 英文名称：DPC-AJ1951
- 中文名称：无常见特定中文名称
- 氨基酸序列：2 - 甲基丙氨酰 - L - 缬氨酰 - 2 - 甲基丙氨酰 - L-α- 谷氨酰 - L - 异亮氨酰 - L - 谷氨酰胺基 - L - 亮氨酰 - L - 正亮氨酰 - L - 组氨酰 - L - 谷氨酰胺基 - L - 精氨酰 - L - 丙氨酰 - L - 赖氨酰 - L - 酪氨酰胺
- 单字母序列：H₂N-Aib-V-Aib-EIQL-Nle-HQRAKY-NH₂
- 三字母序列：H₂N-Aib-Val-Aib-Glu-Ile-Gln-Leu-Nle-His-Gln-Arg-Ala-Lys-Tyr-NH₂
- 分子量：1666.96
- 分子式：C₇₆H₁₂₇N₂₃O₁₉249
- 等电点：11.71
- CAS 号：943519-33-3
结构信息
DPC-AJ1951 是由 14 个氨基酸组成的短肽。其中包含 Aib（α- 氨基异丁酸）等非天然氨基酸，Aib 可增加多肽的刚性和稳定性，减少其在体内的酶解，有助于维持特定的构象以与靶点结合。分子中还含有多种带不同侧链的氨基酸，如缬氨酸、亮氨酸等非极性氨基酸，可形成疏水区域；精氨酸、赖氨酸等带正电荷的氨基酸，可参与静电相互作用；谷氨酸、谷氨酰胺等含极性侧链的氨基酸，可形成氢键等。这些氨基酸通过肽键连接形成特定的一级结构，并可能通过分子内的相互作用进一步折叠形成二级或三级结构，以实现与 PTH/PPR 的特异性结合。
作用机理及研究进展
- 作用机理：DPC-AJ1951 可作为甲状旁腺激素（PTH）/PTH 相关肽受体（PPR）的有效激动剂。它能与 PPR 结合，激活细胞内的信号通路，如诱导人 PPR 转染的 HEK293 细胞内 Ca²⁺动员，进而影响细胞的功能和生理活动，在骨代谢等过程中发挥作用，可能通过调节成骨细胞、破骨细胞的活性等，影响骨吸收和骨形成5。
- 研究进展：DPC-AJ1951 在骨吸收试验中显示出一定作用，且有研究通过它筛选出了 PPR 的小分子拮抗剂苯并噁嗪酮 SW106。此外，有实验利用微阵列技术研究了其启动基因转录的能力，发现它与 PTH-(1-34) 诱导的生物学反应在性质上相似，但效力相对较低78。
溶解保存
- 溶解：可尝试先使用无菌水溶解，若溶解效果不佳，可考虑用稀醋酸或稀氨水等辅助溶解，也可根据具体实验需求，选择合适的缓冲液如 PBS 来溶解。
- 保存：应在 - 80℃至 - 20℃条件下保存，以冻干粉形式密封保存最佳，避免反复冻融。
相关多肽
- PTH-(1-34)：与 DPC-AJ1951 作用于相同受体 PPR，DPC-AJ1951 的作用效果与 PTH-(1-34) 有相似之处，但效力有所不同。
- PTH-(1-84)：同样是与 PTH/PPR 相关的多肽，与 DPC-AJ1951 在骨代谢调节等生理作用方面存在关联，可作为研究 DPC-AJ1951 作用机制和效果的对照多肽。
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