1. 基本信息
- 英文名称：Cetrorelix
- 中文名称：西曲瑞克
- 氨基酸序列：Ac - 3 - (2 - naphthyl) - alanyl - 4 - chloro - D - phenylalanyl - 3 - (3 - pyridyl) - alanyl - L - seryl - N - methyl - L - tyrosyl - D - leucyl - L - arginyl - L - prolyl - D - alaninamide
- 单字母序列：Ac - 2Nal - 4Cl - D - Phe - 3Pal - Ser - NMe - Tyr - D - Leu - Arg - Pro - D - Ala - NH₂
- 三字母序列：Ac - 2Nal - 4Cl - D - Phe - 3Pal - Ser - NMe - Tyr - D - Leu - Arg - Pro - D - Ala - NH₂
- 分子量：1069.23 Da
- 分子式：C₅₄H₆₅ClN₁₄O₉
- 等电点（pI）：约 9.0
- Cas 号：120287 - 85 - 6
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2. 结构信息
西曲瑞克是一种由 10 个氨基酸组成的合成多肽，其 N 端被乙酰基（Ac）封闭，C 端为酰胺化修饰（-NH₂） 。序列中包含多个特殊氨基酸残基，如 3 - (2 - naphthyl) - alanine（2Nal）、4 - chloro - D - phenylalanine（4Cl - D - Phe）和 3 - (3 - pyridyl) - alanine（3Pal），这些特殊氨基酸赋予其独特的空间构象和化学性质。其线性多肽链通过氨基酸之间的肽键连接，特殊氨基酸残基的存在使分子具有复杂的空间折叠，能够与靶标特异性结合，从而发挥生物学活性。
3. 作用机理及研究进展
作用机理：西曲瑞克是一种促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。GnRH 由下丘脑分泌，可刺激垂体前叶释放促卵泡生成素（FSH）和促黄体生成素（LH），进而调节性腺功能。西曲瑞克通过竞争性结合垂体前叶细胞上的 GnRH 受体，阻断 GnRH 与其受体的结合，抑制 FSH 和 LH 的分泌。在女性♀️生殖过程中，可防止过早出现促黄体生成素（LH）峰，避免过早排卵，从而实现对卵巢刺激周期的精确控制；在男性♂️中，可调节雄激素的分泌 。
研究进展：在辅助生殖技术领域，西曲瑞克广泛应用于控制性卵巢刺激方案。大量临床研究表明，使用西曲瑞克能够有效降低早发 LH 峰的发生率，提高获卵数和优质胚胎率，改善妊娠结局。此外，研究人员还在探索西曲瑞克新的给药方案和联合用药策略，以进一步优化其在辅助生殖中的应用效果。在前列腺癌治疗方面，由于 GnRH 受体在前列腺癌细胞中也有表达，西曲瑞克等 GnRH 拮抗剂可通过抑制雄激素的分泌，阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激，从而抑制『肿瘤』生长。相关研究在探索其与其他抗癌药物联合使用的协同效应，以及如何克服耐药性等问题。
4. 溶解保存
- 溶解性：西曲瑞克在水中溶解性较差，可溶解于含少量冰醋酸的水溶液中，形成澄清溶液。也可溶解于二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂。
- 保存条件：粉末状态下，需在干燥、避光、 - 20°C 条件下密封保存；配制成溶液后，建议分装保存于 - 20°C 或 - 80°C，避免反复冻融，以确保其稳定性和生物活性。
5. 相关多肽
与西曲瑞克相关的多肽主要包括其他 GnRH 拮抗剂，如加尼瑞克（Ganirelix），其与西曲瑞克结构和作用机制相似，同样用于辅助生殖技术中控制卵巢刺激周期；还有一些处于研发阶段的新型 GnRH 拮抗剂，通过对氨基酸序列进行改造和优化，旨在提高药物的亲和力、延长作用时间或降低副作用。此外，GnRH 激动剂，如亮丙瑞林（Leuprorelin），虽然作用机制与拮抗剂不同，但在临床应用中也与西曲瑞克存在关联，常用于治疗前列腺癌、子宫内膜异位症等疾病 。
6. 相关文献
[1] Fauser BC, Devroey P, European Society for Human Reproduction and Embryology Task Force on the ESHRE Capri Workshop Group. "Controlled ovarian stimulation in IVF and ICSI." Hum Reprod Update. 2005 Sep - Oct;11(5):467 - 83.
[2] Debruyne FM, et al. "A 12 - month, randomized, comparative study of cetrorelix versus leuprolide in patients with prostate cancer." Urology. 2001 Jun;57(6):1094 - 100.
