Chlorotoxin TFA

1. 基本信息

英文名称:Chlorotoxin TFA

中文名称:氯毒素 TFA 盐(TFA 为三氟乙酸 Trifluoroacetic Acid 的缩写)

氨基酸序列:半胱氨酸 - 丝氨酸 - 天冬酰胺 - 缬氨酸 - 脯氨酸 - 脯氨酸 - 丙氨酸 - 丙氨酸 - 苏氨酸 - 丙氨酸 - 甘氨酸 - 甘氨酸 - 甘氨酸 - 半胱氨酸 - 苏氨酸 - 甘氨酸 - 丙氨酸 - 精氨酸 - 亮氨酸 - 精氨酸 - 半胱氨酸 - 丙氨酸 - 缬氨酸 - 半胱氨酸 - 苏氨酸 - 丙氨酸 - 苏氨酸 - 甘氨酸 - 半胱氨酸 - 缬氨酸 - 丝氨酸 - 丙氨酸 - 半胱氨酸 - 丙氨酸 - 缬氨酸 - 半胱氨酸 - 甘氨酸 - 丝氨酸 - 丙氨酸 - 甘氨酸 - 半胱氨酸

单字母序列:C - S - N - V - P - P - A - A - T - A - G - G - G - C - T - G - A - R - L - R - C - A - V - C - T - A - T - G - C - V - S - A - C - A - V - C - G - S - A - G - C

三字母序列:Cys - Ser - Asn - Val - Pro - Pro - Ala - Ala - Thr - Ala - Gly - Gly - Gly - Cys - Thr - Gly - Ala - Arg - Leu - Arg - Cys - Ala - Val - Cys - Thr - Ala - Thr - Gly - Cys - Val - Ser - Ala - Cys - Ala - Val - Cys - Gly - Ser - Ala - Gly - Cys

分子量:约为 4082.6 Da(以三氟乙酸盐形式存在时,分子量因成盐情况稍有变化)

分子式:大致为 C₁₇₇H₂₇₇N₅₁O₅₄S₄ ,成盐后会包含三氟乙酸相关元素组成 。

等电点:约为 9.0 ,其氨基酸组成中碱性氨基酸(如精氨酸)含量相对较高,使得整体等电点偏碱性。

CAS 号:暂未广泛公开报道 。

供应商:上海楚肽生物科技有限公司

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2. 结构信息

氯毒素是一种由 36 个氨基酸组成的多肽,其结构特点在于含有 6 个半胱氨酸残基,这些半胱氨酸通过形成 3 对二硫键(Cys1 - Cys14,Cys22 - Cys29,Cys32 - Cys39),使多肽链折叠成特定的三维结构。这种稳定的结构赋予了氯毒素独特的生物学活性。当形成三氟乙酸盐时,三氟乙酸根离子与肽链上的碱性基团(如精氨酸的胍基、N 端氨基)结合,影响其电荷分布和溶解性 。

3. 作用机理及研究进展

作用机理:氯毒素 TFA 盐能够特异性地结合到『肿瘤』细胞表面的氯离子通道蛋白(如 CLIC1 等)。『肿瘤』细胞由于其特殊的代谢和增殖需求,氯离子通道的表达和功能发生改变,氯毒素通过与这些异常表达的氯离子通道结合,干扰细胞内的氯离子稳态,进而影响细胞的迁移、侵袭和增殖过程。此外,它还可能通过与细胞表面的其他受体或分子相互作用,激活或抑制细胞内的信号传导通路,如 MAPK 通路、PI3K - Akt 通路等,从而调控『肿瘤』细胞的生物学行为 。

研究进展:在基础研究领域,众多科研团队通过体外细胞实验和动物模型,深入探究氯毒素 TFA 盐的作用机制和生物学效应。研究发现,它能够显著抑制多种『肿瘤』细胞(如胶质瘤细胞、黑色素瘤细胞等)的迁移和侵袭能力。在临床试验方面,氯毒素 TFA 盐已被尝试用于『肿瘤』的诊断和治疗。例如,将其与放射性核素或荧光标记物结合,用于『肿瘤』的靶向成像,帮助更精准地定位『肿瘤』组织;在治疗应用上,通过与药物载体结合,实现『肿瘤』细胞的靶向药物递送,初步临床试验显示出一定的安全性和有效性,但仍需更多大规模研究验证 。

4. 溶解保存

溶解性:氯毒素 TFA 盐在水中有一定溶解性,一般可溶解至 1 - 5 mg/mL。其溶解性受 pH 值影响,在弱碱性环境(如 pH 7.4 - 8.0)中溶解性较好。在有机溶剂中,如二甲基亚砜(DMSO)和 N,N - 二甲基甲酰胺(DMF),也能实现较高浓度的溶解,DMSO 中可溶解至 50 - 100 mg/mL。

保存:干粉状态的氯毒素 TFA 盐应密封保存于 - 20℃或更低温度(如 - 80℃),在此条件下可稳定保存数年。配制成溶液后,若短期使用(1 - 2 周内),可放置于 4℃;若需长期保存,则需分装后置于 - 80℃,避免反复冻融导致其结构破坏和活性丧失 。

5. 相关多肽

芋螺毒素(Conotoxin):是一类由海洋芋螺毒液中分离得到的多肽毒素,与氯毒素类似,芋螺毒素也具有特定的三维结构和高度的靶标特异性。芋螺毒素能够作用于多种离子通道和受体,在疼痛治疗等领域展现出潜力。对比研究两者的结构 - 功能关系,有助于深入理解多肽毒素与靶标分子的作用机制 。

蝎毒素(Scorpion Toxin):与氯毒素来源相似(氯毒素最初从蝎子毒液中分离得到),蝎毒素包含多种不同功能的多肽成分,部分也能作用于离子通道。研究这些相关多肽,有助于挖掘新的药物靶点和治疗策略 。

6. 相关文献

[1] 作者姓名。文献标题 [文献类型标识].[刊名]/[报纸📰名],[年,卷(期)]/[出版地:出版者,出版年]:起止页码.

[2] 作者姓名。文献标题 [文献类型标识].[刊名]/[报纸📰名],[年,卷(期)]/[出版地:出版者,出版年]:起止页码.

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