L-GO-203 TFA；507289-11-4；H2N-RRRRRRRRRCQCRRKN-OH

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一、基本信息

• 英文名称：L-GO-203 Trifluoroacetate Salt
• 中文名称：L-GO-203 三氟乙酸盐
• 氨基酸序列： 端氨基修饰（H2N-），氨基酸序列为精氨酸 - 精氨酸 - 精氨酸 - 精氨酸 - 精氨酸 - 精氨酸 - 精氨酸 - 精氨酸 - 半胱氨酸 - 谷氨酰胺 - 半胱氨酸 - 精氨酸 - 精氨酸 - 赖氨酸 - 天冬酰胺，C 端羟基（-OH）
• 单字母序列：RRRRRRRRRCQCRRKN
• 三字母序列：Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Cys-Gln-Cys-Arg-Arg-Lys-Asn
• 分子量：约 1950-2000 Da
• 分子式：C₉₀H₁₄₉N₃₁O₂₀S₂・CF₃COOH
• 等电点（pI）：约 10.0-11.0
• CAS 号：507289-11-4
• 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

二、结构特点

• 序列特征：含有连续 8 个精氨酸（Arg）组成的阳离子簇，两端各有一个半胱氨酸（Cys），中间夹谷氨酰胺（Gln），C 端接精氨酸 - 精氨酸 - 赖氨酸 - 天冬酰胺（RRKN）。
• 电荷分布：在中性 pH 条件下，8 个精氨酸和 1 个赖氨酸可解离出正电荷，使多肽整体带强正电，利于与负电荷的细胞膜或靶点结合。
• 空间结构：两端的半胱氨酸可能形成分子内二硫键（-S-S-），稳定多肽构象；精氨酸簇可形成 α- 螺旋或无规则卷曲结构，增强细胞穿透能力。

三、理化性质

• 溶解性：易溶于水、稀酸或缓冲液，因强阳离子性，在极性溶剂中溶解度高，难溶于非极性有机溶剂。
• 稳定性：在中性或碱性条件下易被蛋白酶降解，需低温保存；二硫键在氧化条件下稳定，还原环境中可能断裂。
• 电荷特性：等电点高，在生理 pH（7.4）下带正电，可与核酸、带负电的蛋白质或细胞表面受体结合。

四、作用机理

• 细胞穿透能力：连续精氨酸簇（R8）是典型的细胞穿膜肽（Cell-Penetrating Peptide, CPP）结构，可通过内吞作用或直接跨膜方式携带货物进入细胞，常用于药物递送系统。
• 靶向结合潜力：C 端的 RRKN 序列可能与特定受体（如整合素）或带负电的靶点结合，增强靶向性；半胱氨酸可作为交联位点，连接药物、探针或纳米载体。
• 可能的应用方向：作为载体肽用于抗肿瘤药物、基因治疗或成像探针的递送，利用其正电荷和穿膜能力提高细胞内摄取效率。

五、研究历程

L-GO-203 是基于细胞穿膜肽设计的功能性多肽，研究可能集中于以下方向：

• 早期研究：源于对精氨酸富集型 CPP（如 R9、TAT 肽）的优化，通过引入半胱氨酸和特定靶点序列提升递送效率和靶向性。
• 应用研究：近年文献可能报道其在癌症治疗中的应用，如与化疗药物偶联后增强肿瘤细胞内药物浓度，或作为 siRNA 载体用于基因沉默。
• 机制探索：研究其穿膜机制、体内代谢稳定性及毒性评价，以优化临床前开发。

六、相关多肽

• R9 肽（Nonameric arginine peptide）：九聚精氨酸，经典 CPP，结构与 L-GO-203 的 R8 簇类似，用于对比穿膜效率。
• TAT 肽（Trans-activator of transcription peptide）：含 YGRKKRRQRRR 序列，另一类高效 CPP，与 L-GO-203 均通过阳离子作用穿透细胞膜。
• pVEC 肽：含 RXRRRRRXRR（X 为任意氨基酸），结构类似，用于核酸递送。

七、相关文献

• Vives, E., et al. "Cell-penetrating peptides: impact of structure on their activity." Current Pharmaceutical Design, 2008, 14(3): 273-283.

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