地佐辛是一种阿片受体部分激动剂，主要用于中重度疼痛的短期治疗。常见副作用包括头晕、恶心、呕吐等。
地佐辛通过激活中枢『神经系统』κ受体和部分阻断μ受体发挥镇痛效果，适用于术后疼痛、创伤性疼痛及癌痛。其镇痛强度弱于吗啡但强于喷他佐辛，起效时间15-30分钟，作用持续3-6小时。临床常用剂型为地佐辛注射液，需注意该药可能引起呼吸抑制，尤其与镇静药联用时需密切监测。
地佐辛具有轻度镇静特性，可缓解疼痛伴随的焦虑状态。这种作用与药物对边缘系统阿片受体的调节有关，但镇静程度较哌替啶等传统阿片类药物轻微。过量使用可能导致嗜睡或意识模糊，老年患者使用时应降低剂量。
该药对血压和心率影响较小，但大剂量静脉注射可能引起一过性低血压。与全麻药合用时可增强心血管抑制作用，冠心病患者需谨慎使用。部分患者可能出现面部潮红等血管扩张表现。
约30%使用者会出现恶心呕吐，与药物刺激延髓化学感受区有关。建议治疗前预防性使用止吐药如昂丹司琼注射液。其他胃肠反应包括便秘、口干，长期使用可能引发胆道痉挛。
头晕和嗜睡是最常见的『神经系统』副作用，发生率可达20%。偶见幻觉、烦躁等精神症状，与个体对κ受体敏感性差异有关。严重者可能出现癫痫样发作，有癫痫病史者禁用。突然停药可能产生轻度戒断症状。
使用地佐辛期间应避免驾驶或操作精密仪器，禁止与酒精及其他中枢抑制剂合用。肝功能不全者需调整剂量，长期使用可能产生耐受性。若出现严重呼吸抑制可用纳洛酮注射液拮抗。疼痛缓解后应在医生指导下逐步减量，突然停药可能导致不适。用药期间建议保持充足水分摄入，高膳食纤维饮食有助于预防便秘。
