基本信息
- 英文名称：Cyclo(-Arg-Ala-Asp-(D-Tyr)-Lys) TFA
- 中文名称：环 (精氨酸 - 丙氨酸 - 天冬氨酸 - D - 酪氨酸 - 赖氨酸) 三氟乙酸盐
- 氨基酸序列：精氨酸 - 丙氨酸 - 天冬氨酸 - D - 酪氨酸 - 赖氨酸
- 单字母序列：R-A-D-Y-K（D 型酪氨酸为特殊标注的 D-Y）
- 三字母序列：Arg-Ala-Asp-D-Tyr-Lys
- 分子量：（包含 TFA 的情况下，具体数值需要根据计算，一般而言，TFA 分子量约为 114.02，原环肽分子量约 633.7，整体分子量需将二者结合考虑 ）
- 分子式：结合 TFA 后分子式会有所变化，原环肽分子式为 C₂₈H₄₃N₉O₈
- 等电点：（具体数值需通过专业计算或实验测定 ）
- cas：1193347-53-3
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
结构信息
由精氨酸（Arg）、丙氨酸（Ala）、天冬氨酸（Asp）、D - 酪氨酸（D-Tyr）、赖氨酸（Lys）这五个氨基酸残基通过肽键连接而成的环状结构。其环状结构是通过 Asp 的羧基和 Lys 的氨基之间形成肽键而闭环 ，在生理 pH 下，由于存在精氨酸、D - 酪氨酸和赖氨酸这些碱性氨基酸，该环肽带有一定的净正电荷。
作用机理及研究进展
- 作用机理：该环肽能够与细胞表面受体，如 G 蛋白偶联受体（GPCRs）和免疫球蛋白样受体相互作用，从而调节信号转导和细胞反应。它还能通过抑制细胞周期进程，影响细胞的增殖和分化，并且可以诱导细胞凋亡。此外，由于其五元环状结构和特殊的氨基酸序列，使其能够有效地穿过细胞膜进入细胞内部，可作为药物输送和基因转染的工具。
- 研究进展：目前在『肿瘤』治疗领域的研究较为热门，科研人员期望利用其诱导细胞凋亡以及调节细胞周期等特性，开发新的『肿瘤』治疗策略；在药物研发方向，其作为药物载体的潜力也在不断被挖掘，研究如何更好地利用它将药物精准递送至靶细胞 。
溶解保存
- 溶解性：溶于大部分有机溶剂，例如二氯甲烷（DCM）、二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）、四氢呋喃（THF）等，在水中也有较好的溶解性。
- 保存：建议避光，干燥条件下，-20℃保存。避免反复冻融，从冰箱取出产品后，需置于室温回温至少 30min - 1h 再开盖，防止受潮。取用的时候一定要保证干燥，避免频繁的溶解和冻干。
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相关文献
[1] Huang, X-W., et al. Biochemical Pharmacology 80, 136 - 143 (2010).
[2] Nakano D, Watanabe H, Kosuke S, Ono M. A novel bifunctional chelating agent for tyrosine - specific radiolabeling of peptides and proteins. Bioconjug Chem. Published online October 7, 2024. doi: 10.1021/acs.bioconjchem.4c00363
