基本信息
- 英文名称：Cyclotraxin B TFA
- 中文名称：环曲毒素 B 三氟乙酸盐
- 氨基酸序列：(D-Arg)-Gly-Asp-(D-Phe)-Val-(D-Trp)
- 单字母序列：DRGDfVW
- 三字母序列：D-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val-D-Trp
- 分子量：约 844.92（含三氟乙酸盐），若不考虑三氟乙酸盐，约 730.80
- 分子式：含三氟乙酸盐时为 C₃₆H₄₅F₃N₁₀O₉，不含三氟乙酸盐为 C₃₄H₄₄N₁₀O₇
- 等电点：因含有精氨酸（胍基带正电）和天冬氨酸（羧基带负电），需精确计算或实验测定，大致呈弱碱性。
- CAS：暂无公开报道。
结构信息
由六个氨基酸残基通过肽键连接形成环状结构。其中，天冬氨酸的羧基与精氨酸的氨基形成肽键成环 。该环肽包含多个 D 型氨基酸，如 D - 精氨酸（D-Arg）、D - 苯丙氨酸（D-Phe）、D - 色氨酸（D-Trp） ，其特殊构型影响了整个环肽的空间构象 。精氨酸的胍基、苯丙氨酸的芳香环、色氨酸的吲哚环等侧链在空间中分布，对其与生物分子的相互作用有重要影响，如精氨酸的胍基可与带负电的生物分子通过静电相互作用结合 。供应商：上海楚肽生物科技有限公司.
作用机理及研究进展
- 作用机理：是一种具有细胞穿透能力的环肽 ，可穿过细胞膜进入细胞内部。其作用机制可能与细胞表面的特定受体或转运蛋白相互作用有关 ，通过与细胞膜上的某些成分结合，改变细胞膜的通透性，从而实现细胞穿透 。此外，由于其含有 RGD 序列（精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸） ，RGD 序列能够与整合素等细胞表面受体特异性结合，参与细胞黏附、迁移等过程 ，所以它可能还通过调节整合素相关信号通路来影响细胞的生理功能 。
- 研究进展：在基础研究方面，科研人员对其细胞穿透机制以及与细胞表面受体的结合特性进行了深入研究 ，发现它在低浓度下就能有效穿透多种细胞系 。在药物研发领域，它被作为一种潜在的药物载体进行研究 ，研究如何将其与药物分子偶联，实现药物的高效递送 。目前已经有一些关于将抗癌药物与 Cyclotraxin B TFA 偶联的研究报道 ，在细胞实验和动物模型中取得了一定的效果 ，但距离临床应用还有很长的路要走 ，需要进一步研究其体内毒性、药代动力学等性质 。
溶解保存
- 溶解性：在水中有一定溶解度，通常在超声辅助下可溶解，溶解度约为 5mg/ml ；在极性有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）、二甲基甲酰胺（DMF）中溶解性良好 ；不溶于非极性有机溶剂，如正己烷、甲苯等 。
- 保存：粉末状态下，建议在 - 20℃干燥、避光保存，可保存 2 - 3 年 。若配制成溶液，需分装保存，避免反复冻融 ，在 - 80℃的溶剂中可保存 1 年左右 ，在 - 20℃的溶剂中可保存 1 - 3 个月 。取用过程中务必保持干燥环境，防止水分引入导致肽的降解 。
相关多肽
- Cyclotraxin A TFA：与 Cyclotraxin B TFA 结构相似，氨基酸序列略有不同，可用于对比研究其细胞穿透能力和生物活性的差异 。
- Cyclo (Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA：同样含有 RGD 序列，研究其与 Cyclotraxin B TFA 在与整合素结合及细胞黏附调节方面的异同 。
- Cyclo (Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys) TFA：与 Cyclotraxin B TFA 结构类似，比较它们在细胞穿透和信号调节功能上的差异 。
相关文献
[1] Chugh P, et al. Cell - penetrating peptides: An update on the molecular mechanisms of cellular uptake and delivery applications. AAPS J. 2018 Jun;20(3):43.
[2] Wender PA, et al. The design, synthesis, and evaluation of molecules that enable or enhance cellular uptake: Peptoid molecular transporters. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 Mar 21;97(7):3303 - 3308.
