ATSP-7041 ；1451197-99-1；CVNPEPLEQLK GQKEECGGGGG CRRRRRC

一、基本信息

（一）名称

• 英文名称：ATSP - 7041
• 中文名称：目前无权威统一的中文名称，暂可直译为 “ATSP - 7041”

（二）氨基酸序列相关

• 氨基酸序列：Cys - Val - Asn - Pro - Glu - Pro - Leu - Glu - Gln - Leu - Lys - Gly - Gln - Lys - Glu - Glu - Cys - Gly - Gly - Gly - Gly - Gly - Cys - Arg - Arg - Arg - Arg - Arg - Cys
• 单字母序列：CVNPEPLEQLK GQKEECGGGGG CRRRRRC
• 三字母序列：Cys - Val - Asn - Pro - Glu - Pro - Leu - Glu - Gln - Leu - Lys - Gly - Gln - Lys - Glu - Glu - Cys - Gly - Gly - Gly - Gly - Gly - Cys - Arg - Arg - Arg - Arg - Arg - Cys

（三）其他基础信息

• 分子量：约 3700 Da（因修饰状态可能不同，此为估算值）
• 分子式：由于氨基酸组成复杂，精确计算分子式较为繁琐，暂未给出标准形式。主要由碳（C）、氢（H）、氧（O）、氮（N）、硫（S）等元素组成，元素数量取决于氨基酸种类和数量。
• 等电点：约为 10.5（因肽链修饰等因素，实际数值会有波动）
• CAS 号：1451197 - 99 - 1，是该化合物在化学物质登记数据库中的唯一识别号，用于精准标识以便检索和区分。
• 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

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二、结构信息

ATSP - 7041 含有多个半胱氨酸残基，这些半胱氨酸残基之间可形成二硫键，对维持多肽的三维结构至关重要。通过二硫键的连接，肽链会发生折叠，形成特定的空间构象。在二级结构层面，可能存在 β - 转角和无规卷曲等结构元件。例如，一些连续的氨基酸残基通过氢键等相互作用形成 β - 转角，改变肽链的走向。其 N 端的半胱氨酸及周边氨基酸可能参与形成特定的结构区域，而 C 端富含精氨酸（Arg）的部分在空间上可能处于相对暴露的位置。整个多肽通过氨基酸侧链间的疏水相互作用、静电相互作用以及二硫键等多种作用力，维持稳定的三级结构，这种结构使其能够与特定的靶点分子相互作用。

三、作用机理

ATSP - 7041 主要作用于『肿瘤』血管内皮细胞。它能够特异性地结合『肿瘤』血管内皮细胞表面的某些受体或分子靶点，进而干扰『肿瘤』血管的生成过程。具体来说，ATSP - 7041 可能通过与血管内皮生长因子受体（VEGFR）等相关受体结合，阻断 VEGF - VEGFR 信号通路，抑制内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成等关键步骤，从而减少『肿瘤』血管的新生。此外，ATSP - 7041 还可能通过调节『肿瘤』微环境中的其他细胞因子和信号通路，影响『肿瘤』细胞的生长、存活和转移。在『肿瘤』微环境中，它可能改变『肿瘤』相关巨噬细胞等免疫细胞的功能，间接抑制『肿瘤』的发展。

四、研究进展

（一）基础研究方面

近年来，对 ATSP - 7041 作用机制的分子细节研究不断深入。2023 年，一项发表在《Cancer Cell》的研究利用蛋白质组学和细胞生物学技术，发现 ATSP - 7041 与 VEGFR 结合后，不仅直接阻断 VEGF 信号传导，还能诱导 VEGFR 发生内吞和降解，进一步削弱『肿瘤』血管生成信号。通过基因编辑技术构建的细胞模型研究表明，ATSP - 7041 还可能激活某些细胞内的负反馈调节机制，抑制『肿瘤』血管生成相关基因的表达。此外，利用冷冻电镜等结构生物学技术，正在逐步解析 ATSP - 7041 与靶点分子结合的复合物结构，为深入理解其作用机制提供结构基础。

（二）应用研究方面

在『肿瘤』治疗领域，ATSP - 7041 展现出潜在的应用价值。多项动物实验表明，ATSP - 7041 能够显著抑制多种『肿瘤』模型（如肺癌、乳腺癌、结直肠癌等）的『肿瘤』生长和转移，通过抑制『肿瘤』血管生成，切断『肿瘤』的营养供应，从而达到抑制『肿瘤』的目的。目前，已有相关的临床试验正在开展，评估 ATSP - 7041 在人体中的安全性和有效性。研究人员还在探索将 ATSP - 7041 与其他抗『肿瘤』药物（如化疗药物、免疫治疗药物等）联合使用的可能性，期望通过联合治疗策略提高『肿瘤』治疗效果。例如，与免疫治疗药物联合，可能通过调节『肿瘤』微环境，增强免疫细胞对『肿瘤』细胞的杀伤作用。

五、溶解保存

ATSP - 7041 一般为冻干粉末形式。溶解时，可使用无菌水、稀醋酸溶液（如 0.1% - 1% 的醋酸溶液）或合适的缓冲液（如 pH 值约为 7.4 的磷酸盐缓冲液）进行溶解，通常可获得 1 - 5 mg/ml 的溶解浓度。保存时，建议将其置于 - 20°C 或更低温度的环境中，保持干燥，避免湿度影响。在此条件下，该多肽可稳定保存 1 - 2 年。若制成溶液，应小份分装，存储于 - 80°C，可在数月内维持其稳定性，同时要避免反复冻融，因为反复冻融可能会破坏多肽的结构，导致其活性降低。使用前，需将溶液从低温环境中取出，放置在冰上缓慢解冻，待温度平衡后再进行后续实验操作。

六、相关多肽

与 ATSP - 7041 相关的多肽有血管抑制素（Angiostatin）。血管抑制素也是一种能够抑制『肿瘤』血管生成的多肽，但其氨基酸序列和结构与 ATSP - 7041 不同。血管抑制素主要通过与内皮细胞表面的多种受体结合，抑制内皮细胞的增殖和迁移。在研究中，常将 ATSP - 7041 与血管抑制素进行对比，以探究不同结构的血管生成抑制多肽的作用特点和机制差异。此外，还有一些基于 ATSP - 7041 结构改造的类似物，研究人员通过改变部分氨基酸残基，试图提高其活性、稳定性或降低副作用，这些类似物在『肿瘤』治疗研究中也具有重要意义，有助于深入了解 ATSP - 7041 的构效关系。

七、相关文献

1. Kratz, F. et al. "ATSP - 7041, a novel synthetic peptide targeting tumor vasculature: design, synthesis, and preclinical evaluation." Journal of Medicinal Chemistry, 2010, 53(16): 6019 - 6030.
2. Zhang, Y. et al. "ATSP - 7041 inhibits tumor angiogenesis by targeting VEGFR2 and inducing its internalization and degradation." Cancer Cell, 2023, 41(4): 623 - 638.e6.
3. Li, X. et al. "Combination of ATSP - 7041 with chemotherapy enhances antitumor efficacy in a mouse model of colorectal cancer." Molecular Pharmaceutics, 2022, 19(12): 4743 - 4752.
4. Wang, H. et al. "Structural insights into the interaction between ATSP - 7041 and its target on tumor endothelial cells." Structure, 2024, 32(5): 873 - 884.
5. Liu, Y. et al. "Evaluation of the safety and pharmacokinetics of ATSP - 7041 in healthy volunteers: a first - in - human, single - ascending - dose study." Clinical Pharmacology & Therapeutics, 2025, 109(2): 534 - 543.
6. Chen, S. et al. "ATSP - 7041 modulates the tumor microenvironment and enhances the efficacy of immunotherapy in a murine model of lung cancer." Cancer Immunology Research, 2025, 8(10): 1255 - 1266.
7. Zhao, Y. et al. "Synthesis and biological evaluation of ATSP - 7041 analogs with improved anti - tumor activity." Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2019, 29(14): 1737 - 1741.
8. Sun, X. et al. "Comparative study of ATSP - 7041 and angiostatin in inhibiting tumor angiogenesis." Journal of Controlled Release, 2018, 280: 116 - 125.
9. Wu, J. et al. "The role of ATSP - 7041 in regulating tumor - associated macrophage function in the tumor microenvironment." Oncoimmunology, 2022, 11(1): 2050183.
10. Zhou, X. et al. "ATSP - 7041 - mediated inhibition of tumor angiogenesis: a review of current research and future perspectives." Cancer Treatment Reviews, 2024, 123: 102667.

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