1. 基本信息
- 英文名称：PPI - 1019 ，也被称为 Apan
- 中文名称：目前暂无统一规范的中文通用名，可音译为 “阿潘” ，从作用角度可理解为 β - 淀粉样蛋白抑制剂
- 氨基酸序列：(R)-N-((R)-1-(((R)-1-(((R)-1-(((R)-1 - 氨基 - 4 - 甲基 - 1 - 氧代戊烷 - 2 - 基) 氨基)-1 - 氧代 - 3 - 苯基丙烷 - 2 - 基) 氨基)-1 - 氧代 - 3 - 苯基丙烷 - 2 - 基) 氨基)-3 - 甲基 - 1 - 氧代丁烷 - 2 - 基)-4 - 甲基 - 2-(甲基氨基) 戊酰胺
- 单字母序列：无常见简洁单字母序列表述（因结构复杂，非典型线性多肽的单字母序列呈现方式）
- 三字母序列：无常见简洁三字母序列表述（同理）
- 分子量：650.860
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
- 分子式：C₃₆H₅₄N₆O₅
- 等电点：未检索到明确信息
- CAS 号：290828 - 45 - 4
2. 结构信息
PPI - 1019 是一种结构较为复杂的多肽类化合物。其分子包含多个氨基酸残基连接形成的肽链结构，拥有多个手性中心（5 个定义的立体中心） ，特定的氨基酸排列顺序以及空间构象赋予了它独特的化学性质和生物活性。从化学结构上看，包含多个酰胺键，这些酰胺键对维持分子的稳定性以及参与分子间相互作用具有重要意义 。同时，其侧链基团包含多种不同类型，如甲基、苯基等，这些侧链基团在与其他分子相互识别和结合过程中可能发挥关键作用 。
3. 作用机理及研究进展
PPI - 1019 作为一种 β - 淀粉样蛋白抑制剂，主要作用于阿尔茨海默病（AD）相关的病理过程。在阿尔茨海默病患者大脑中，β - 淀粉样蛋白会异常聚集，形成神经毒性斑块，进而导致神经细胞损伤和认知功能障碍 。PPI - 1019 能够抑制 β - 淀粉样蛋白的聚集过程，减少其相关的神经细胞毒性 。它可能通过与 β - 淀粉样蛋白特异性结合，改变 β - 淀粉样蛋白的分子间相互作用方式，阻止其错误折叠和聚集形成不溶性的纤维状结构 。在动物实验中，给予 PPI - 1019 处理的转基因小鼠，脑脊液中 β - 淀粉样蛋白 1 - 40（Aβ1 - 40）水平显著增加，这表明 PPI - 1019 可能促进了大脑中 β - 淀粉样蛋白的清除，将其从大脑转运至脑脊液中 。然而，PPI - 1019 在临床研究方面，虽然已完成了 I 期和 II 期临床试验，并被证明具有较好的安全性和耐受性，能够通过血脑屏障 。但后续研究并未持续推进，该药物用于治疗阿尔茨海默病的研究最终被终止，具体原因可能涉及多方面因素，如疗效不够显著、后续研发成本和风险等 。
4. 溶解保存
- 保存条件：需在干燥、避光环境下保存。短期（数天到数周）可在 0 - 4°C 保存，长期（数月到数年）则建议在 - 20°C 储存 。
- 溶解性：可溶解于二甲基亚砜（DMSO） 。在配置溶液时，需注意其分子实际分子量可能因批次不同，受水合程度影响而有所差异，这会影响配置特定浓度储备液所需的溶剂量 。例如，以分子量 650.86 计算，配置 1 mM 浓度的溶液，1 mg 的 PPI - 1019 需 1.54 ml 溶剂，5 mg 需 7.68 ml 溶剂，10 mg 需 15.36 ml 溶剂 。
5. 相关多肽
与 PPI - 1019 相关的多肽可能包括一些结构类似的 β - 淀粉样蛋白抑制剂，如其他基于肽类设计的化合物，它们可能在氨基酸序列、侧链修饰或整体结构上与 PPI - 1019 存在一定的相似性或差异，通过对比研究这些相关多肽，可以深入探究结构与功能的关系，以及不同结构对 β - 淀粉样蛋白抑制效果和作用机制的影响 。例如，一些对 PPI - 1019 特定氨基酸残基进行替换或修饰的类似物，用于研究该位点对其与 β - 淀粉样蛋白结合能力和抑制活性的影响 。
6. 相关文献
[1] Amijee H, et al. Inhibitors of protein aggregation and toxicity. Biochem
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