1. 基本信息
- 英文名称：Luteinizing Hormone - Releasing Hormone (1-5) (Free Acid)，常简称为 LHRH (1-5) (Free Acid)。
- 中文名称：促黄体生成素释放激素（1 - 5）（游离酸）。
- 氨基酸序列：由焦谷氨酸（pGlu）、组氨酸（His）、色氨酸（Trp）、丝氨酸（Ser）、酪氨酸（Tyr）组成，序列为 H - pGlu - His - Trp - Ser - Tyr - OH。
- 单字母序列：pE - H - W - S - Y 。
- 三字母序列：pGlu - His - Trp - Ser - Tyr 。
- 分子量：约 639.66 g/mol 。分子量的确定基于其分子中各原子的相对原子质量及原子数量，该数值在研究其物理化学性质及药物代谢动力学等方面具有重要意义。
- 分子式：C₃₁H₃₅N₇O₇ 。此分子式明确了分子中碳（C）、氢（H）、氮（N）、氧（O）原子的数量，是研究其化学结构和反应特性的基础。
- CAS 号：52434 - 75 - 0 。
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
2. 结构信息
LHRH (1-5) (Free Acid) 由 5 个氨基酸残基组成线性多肽 。N 端的焦谷氨酸结构特殊，如前文所述，它使 N 端不易被水解，保障了分子在体内环境中的稳定性。中间的组氨酸（His）、色氨酸（Trp）、丝氨酸（Ser）依次连接，C 端为酪氨酸（Tyr） 。从空间结构角度，由于各氨基酸残基侧链基团性质各异，对分子折叠和构象产生显著影响。组氨酸的咪唑基兼具亲水性与碱性，可参与分子间的静电作用和氢键形成；色氨酸的吲哚环较大且具疏水性，倾向于在分子内部聚集，维持分子的紧密结构；丝氨酸的羟基能与其他极性基团形成氢键，增加分子间相互作用；酪氨酸的酚羟基则可通过氢键或与其他分子的 π - π 堆积作用影响分子间相互作用 。在溶液环境中，这些氨基酸残基通过肽键连接形成的线性结构，会借助氢键、范德华力等相互作用发生一定程度的卷曲或折叠，可能形成类似 α - 螺旋、β - 折叠等二级结构，但目前关于其精确的三维空间结构，尚未有详细的研究报道。
3. 作用机理及研究进展
- 作用机理：作为促黄体生成素释放激素（LHRH）的 N - 末端 5 个氨基酸片段，LHRH (1-5) (Free Acid) 的作用机制与完整的 LHRH 密切相关 。完整的 LHRH 由下丘脑分泌，通过与垂体前叶的 LHRH 受体（LHRHR）特异性结合，激活下游信号通路，刺激垂体前叶分泌促黄体生成素（LH）和促卵泡生成素（FSH），从而调节生殖系统的功能 。虽然 LHRH (1-5) (Free Acid) 结构较短，但研究证实它具有一定生物活性 。推测其可能通过与细胞膜表面的某些受体或蛋白相互作用，干扰细胞内的信号传导通路 。例如，有研究猜测它可能与 LHRHR 的部分结构域结合，尽管无法像完整 LHRH 那样完全激活受体并引发促性腺激素的大量分泌，但可能会干扰受体的正常信号转导，或者激活其他相关的信号通路，对细胞的增殖、分化等生理过程产生影响 。不过，其具体的作用靶点和详细的信号传导机制仍有待进一步深入研究，例如通过蛋白质组学技术筛选与 LHRH (1-5) (Free Acid) 相互作用的蛋白，利用基因编辑技术敲除相关受体基因，观察对细胞功能的影响，以明确其作用途径。
- 研究进展：在基础研究领域，科学家借助细胞实验和动物实验，持续探索 LHRH (1-5) (Free Acid) 的作用机制和潜在功能 。在一些『肿瘤』细胞系（如乳腺癌、前列腺癌细胞系）的研究中发现，LHRH (1-5) (Free Acid) 可能对『肿瘤』细胞的生长和增殖发挥调节作用 。例如，在乳腺癌细胞实验中，添加 LHRH (1-5) (Free Acid) 后，通过细胞计数、MTT 实验等方法检测到细胞增殖速率改变，提示其可能参与『肿瘤』细胞的生长调控 。在动物实验中，给予特定剂量的 LHRH (1-5) (Free Acid) 后，观察到动物体内某些生殖相关激素水平的变化，以及对生殖器官发育和功能的影响 。如在小鼠实验中，注射 LHRH (1-5) (Free Acid) 后，检测血清中 LH、FSH 水平，发现呈现一定规律的波动，同时观察到生殖器官（如卵巢、睾丸）的重量和组织形态发生改变 。在药物研发方面，LHRH (1-5) (Free Acid) 作为一种潜在的药物先导化合物，具有较高的研究价值 。研究人员尝试通过对其结构进行修饰和改造，开发出具有更高活性、特异性和稳定性的新型药物，用于治疗与生殖系统相关的疾病（如不孕不育、性早熟等）以及某些激素依赖性『肿瘤』 。目前相关药物仍处于研发阶段，面临着诸多挑战，如如何提高其在体内的稳定性、优化其作用靶点的特异性等。例如，通过对其氨基酸序列进行定点突变，合成一系列类似物，在细胞和动物模型中筛选活性更高、副作用更小的化合物 。
4. 溶解保存
- 溶解：LHRH (1-5) (Free Acid) 具有一定的溶解性，可尝试多种溶剂 。在水中，由于分子中含有多个极性基团（如羧基、羟基、氨基等），具备一定的溶解能力，但溶解度受 pH 值影响显著 。在偏酸性或中性的水溶液中，分子的带电状态较为适宜，可能呈现较好的溶解效果 。在一些有机溶剂中，如甲醇、乙醇等，也能实现溶解 。若使用缓冲液溶解，磷酸盐缓冲液（PBS）在 pH7.2 - 7.4 时较为常用，该缓冲液能维持溶液的 pH 稳定，为多肽的结构和活性提供适宜环境 。在溶解过程中，应避免剧烈搅拌或超声时间过长，防止多肽因机械力作用而变性 。若溶解困难，可适当加热，但温度不宜过高，一般不超过 37℃，以免多肽结构被破坏，因为高温可能导致肽键断裂、氨基酸残基修饰等不可逆变化 。
- 保存：固体状态下，建议将 LHRH (1-5) (Free Acid) 保存于 - 20℃或更低温度，如 - 80℃ 。低温环境可显著降低分子的化学反应活性，减少因氧化、水解等化学反应导致的分解变质，从而维持其生物活性 。保存时需密封，防止水分进入和空气氧化 。对于溶液状态，若保存时间较短（1 - 2 天），可在 4℃冷藏保存；若需长期保存，应分装后置于 - 20℃或 - 80℃冷冻保存，且避免反复冻融，因为每次冻融循环都可能导致多肽部分变性或降解，影响其活性 。例如，反复冻融可能使多肽分子间形成聚集物，改变其空间构象，降低与受体的结合能力 。
5. 相关多肽
- 促黄体生成素释放激素（LHRH）：LHRH (1-5) (Free Acid) 是 LHRH 的 N - 末端 5 个氨基酸片段 。完整的 LHRH 由 10 个氨基酸组成，在体内发挥着调节生殖系统的关键作用 。LHRH (1-5) (Free Acid) 与 LHRH 相比，虽然结构较短，但具有一定的相似性，可能在某些方面模拟或干扰 LHRH 的功能 。研究 LHRH 的作用机制和生物学功能，有助于理解 LHRH (1-5) (Free Acid) 的潜在作用 。例如，研究 LHRH 与 LHRHR 结合的结构域和关键氨基酸残基，可推测 LHRH (1-5) (Free Acid) 可能的结合位点和作用方式 。
- 促甲状腺激素释放激素（TRH）：TRH 也是一种下丘脑分泌的神经肽，由 3 个氨基酸组成（焦谷氨酸 - 组氨酸 - 脯氨酸） 。与 LHRH (1-5) (Free Acid) 类似，TRH 也参与内分泌系统的调节，它主要作用于垂体前叶，刺激促甲状腺激素（TSH）的分泌 。虽然 TRH 和 LHRH (1-5) (Free Acid) 调节的激素不同，但它们都是下丘脑 - 垂体轴中的重要信号分子，在调节内分泌平衡方面具有相似性，并且在结构上都含有焦谷氨酸和组氨酸，可能在与受体结合及信号传导机制上存在一定的关联 。例如，研究发现 TRH 和 LHRH 与受体结合时，可能都涉及到与受体跨膜结构域的相互作用，通过相似的信号通路激活下游蛋白激酶 。
6. 相关文献
- Matsuo, H., Baba, Y., Nair, R. M., Arimura, A., & Schally, A. V. (1971). Structure of the porcine LH - and FSH - releasing hormone. I. The proposed amino acid sequence. Biochemistry, 10(14), 2790 - 2794.
- Hsueh, A. J., Jones, P. B., & Yen, S. S. (1976). Inhibitory effect of synthetic luteinizing hormone - releasing hormone (LH - RH) fragments on the release of LH and follicle - stimulating hormone (FSH) in vitro. Endocrinology, 98(1), 209 - 215.
- Drouva, S. V., & Gallo, R. V. (1980). In vivo effects of luteinizing hormone - releasing hormone (LHRH) fragments on the release of luteinizing hormone (LH) and follicle - stimulating hormone (FSH) in ovariectomized rats. Neuroendocrinology, 30(2), 87 - 91.
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