骨化三醇Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代谢物，也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。
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骨化三醇Calcitriol的生物活性
体外
Calcitriol骨化三醇在体外对宫颈癌细胞发挥抗增殖作用。 与对照相比，当用100nM Calcitriol处理6天时，细胞减少12.8％。 随着Calcitriol骨化三醇浓度的增加，细胞增殖的抑制变得更加明显。 200和500 nM Calcitriol分别下降26.1％和31.6％。 与对照组（24.36％）相比，用骨化三醇治疗72小时诱导细胞在G1期明显积累，200nM中约66.18％，500nM中78.10％。 与对照相比，骨化三醇处理以时间和剂量依赖性方式显着降低HCCR-1蛋白表达[1]。 Calcitriol骨化三醇以剂量依赖方式显着增加ERαmRNA，EC50为9.8×10-9 M [2]。
体内
用Calcitriol骨化三醇（150ng / kg每天，4.5个月）进行慢性治疗可改善松弛作用（骨化三醇Calcitriol治疗的OVX中pD2：6.30±0.09，Emax：68.6±3.9％，n = 8）。 在两个肾脏中OVX大鼠的肾血流减少，并且通过骨化三醇治疗恢复血流。 OVX大鼠肾动脉中COX-2和血栓素 - 前列腺素（TP）受体的表达增加通过慢性钙三醇给药减少[3]。 在第56天，高剂量和低剂量的Calcitriol治疗显着降低了果糖喂养大鼠的收缩压（SBP）14±4和9±4 mmHg。高剂量骨化三醇治疗（20 ng / kg / 当天）与其他组相比，血清钙离子浓度显着升高（1.44±0.05 mmol / L）
实验参考方法
细胞分析[1]
将HeLa S3细胞以1,000个细胞/孔的密度接种在含有10％胎牛血清（FBS）的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）的96孔板中，用1％乙醇（对照）或各种浓度的Calcitriol处理（ 100,200和500nM）72小时。 细胞计数试剂盒8（CCK-8）用于确定细胞增殖。 在用200nM骨化三醇培养后24,48,72,96,120和144小时，收获细胞用于分析。 一式三份进行三次独立实验[1]。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
Animal Administration[3]
在该研究中使用重200至220g的成年雌性Sprague-Dawley大鼠。 将大鼠圈养在温控室（——23℃）中，12小时光照/黑暗循环。 动物可以免费获得标准饮食和水。 对大鼠进行卵巢切除术（OVX）。 在外科手术后6个月，将OVX大鼠随机分配到用载体二甲基亚砜（OVX +载体）或骨化三醇（每天150ng / kg，OVX +骨化三醇Calcitriol）处理。 通过口服强饲法给予Calcitriol骨化三醇治疗并持续或4.5个月。 测量血压和血清骨化三醇水平[3]。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
参考文献
[1]. Wang G, et al. Calcitriol Inhibits Cervical Cancer Cell Proliferation Through Downregulation of HCCR1 Expression. Oncol Res. 2014;22(5-6):301-9.
[2]. Santos-Martínez N, et al. Calcitriol restores antiestrogen responsiveness in estrogen receptor negative breast cancer cells: a potential new therapeutic approach. BMC Cancer. 2014 Mar 29;14:230.
[3]. Dong J, et al. Calcitriol restores renovascular function in estrogen-deficient rats through downregulation of cyclooxygenase-2 and the thromboxane-prostanoid receptor. Kidney Int. 2013 Jul;84(1):54-63.
