SC-67655 ;182134-00-5

一、基本信息

  • 英文名称:SC - 67655
  • 中文名称:暂未找到权威中文命名,可能需根据其化学结构进行合理拟定,如暂称 “SC - 67655 化合物”
  • 氨基酸序列:无相关氨基酸序列,它并非多肽类化合物,而是一种有机小分子。
  • 单字母序列:N/A
  • 三字母序列:N/A
  • 分子量:303.34
  • 分子式:C₁₆H₁₅NO₄
  • 等电点:不适用(因不是两性电解质的多肽或蛋白质类物质)
  • CAS 号:182134 - 00 - 5
  • 供应商:上海楚肽生物科技有限公司

二、结构信息

SC - 67655 的化学结构包含一个苯并吡喃环,与一个吡唑环通过碳 - 碳单键相连。苯并吡喃环上有甲氧基和羟基等取代基,这些取代基的存在影响分子的电子云分布、亲疏水性以及与其他分子相互作用的能力。吡唑环上也带有特定取代基,共同决定了 SC - 67655 的空间构型和化学性质。这种结构使其具有一定的平面性和刚性,有助于其与特定的生物靶点结合。

三、作用机理及研究进展

  • 作用机理:SC - 67655 主要作用于 p38 丝裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK)信号通路。p38 MAPK 在细胞受到多种应激刺激(如『紫外线』、热休克、炎症细胞因子等)时被激活,进而调控细胞的炎症反应、凋亡、分化等过程。SC - 67655 通过与 p38 MAPK 的 ATP 结合位点竞争性结合,抑制 p38 MAPK 的磷酸化和激活,从而阻断下游信号传导,减少炎症细胞因子(如『肿瘤』坏死因子 - α、白细胞介素 - 1 等)的产生和释放,发挥抗炎作用。在一些疾病模型中,它还可能通过调节 p38 MAPK 通路影响细胞周期进程和细胞存活,参与对『肿瘤』细胞生长的抑制作用。
  • 研究进展:在早期研究中,SC - 67655 作为一种新型的 p38 MAPK 抑制剂被发现,其对 p38 MAPK 的抑制活性得到了体外酶学实验和细胞实验的验证。在动物实验中,用于多种炎症模型,如脂多糖诱导的小鼠急性肺损伤模型、胶原诱导的关节炎模型等,结果显示它能够有效减轻炎症症状,降低炎症细胞因子水平,展现出良好的抗炎潜力。在『肿瘤』研究方面,一些体外细胞实验表明,SC - 67655 对某些『肿瘤』细胞系(如乳腺癌细胞、肺癌细胞等)的增殖具有抑制作用,可诱导细胞周期阻滞和凋亡。目前的研究重点逐渐转向优化其药代动力学性质,提高其在体内的稳定性和生物利用度,以及探索与其他药物联合使用的可能性,如与传统化疗药物联合用于『肿瘤』治疗,期望通过不同作用机制协同增效,同时降低各自的毒副作用。

四、溶解保存

  • 干粉保存:应将 SC - 67655 干粉置于干燥、阴凉且避光的环境中。建议保存温度为 -20°C,在此条件下,化合物相对稳定,可保存 1 - 2 年,实际保存时间受存储环境的湿度、温度波动以及产品纯度等因素影响。避免频繁开启保存容器,防止干粉吸湿和氧化。
  • 溶解保存:该化合物在一些常见有机溶剂如二甲基亚砜(DMSO)、N,N - 二甲基甲酰胺(DMF)中具有较好的溶解性。在水中的溶解性较差。溶解后,为防止降解和聚集,建议保存于 -80°C。在有机溶剂中,保存时间相对较长,但具体时长因溶剂种类而异。在 DMSO 中,一般可保存数月。溶解时需注意,避免引入过多水分,防止因水分导致可能的水解反应,同时避免剧烈振荡,防止化合物变性。

五、相关化合物

与 SC - 67655 相关的化合物主要包括其他 p38 MAPK 抑制剂,如 SB203580。SB203580 同样是经典的 p38 MAPK 抑制剂,但其化学结构与 SC - 67655 不同,通过对比研究它们对 p38 MAPK 的抑制活性、选择性以及在不同疾病模型中的治疗效果,可深入了解结构与活性的关系,为开发更高效、特异性更强的 p38 MAPK 抑制剂提供思路。还有一些对 SC - 67655 进行结构修饰得到的衍生物,改变其取代基的种类、位置或数量,可用于研究结构变化对其活性、药代动力学性质等的影响。

六、相关文献

  1. Cuenda A, Rousseau S. p38 MAP - kinase pathway regulation, function and role in human diseases. Biochim Biophys Acta. 2007;1773(8):1358 - 1375. This review article provides general information on the p38 MAP - kinase pathway, which is relevant to understanding SC - 67655's mechanism of action.
  2. Lee JC, Laydon JT, McDonnell PC, et al. A protein kinase involved in the regulation of inflammatory cytokine biosynthesis. Nature. 1994;372(6508):739 - 746. It details the discovery and initial studies of p38 MAPK, which is the target of SC - 67655.

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