Lysipressin Acetate;83968 - 49 - 4;CYFQNCPKG-NH₂

Lysipressin Acetate;83968 - 49 - 4;CYFQNCPKG-NH₂

1. 基本信息

  • 英文名称:Lysipressin Acetate,也被称为 Lysine Vasopressin Acetate、(Lys8)-Vasopressin Acetate中文名称:醋酸赖氨酸加压素氨基酸序列:Cys - Tyr - Phe - Gln - Asn - Cys - Pro - Lys - Gly - NH₂单字母序列:CYFQNCPKG-NH₂三字母序列:Cys - Tyr - Phe - Gln - Asn - Cys - Pro - Lys - Gly - NH₂分子量:1116.27(包含醋酸盐)分子式:C₄₈H₆₉N₁₃O₁₄S₂(包含醋酸盐后分子式),若不考虑醋酸盐,对应赖氨酸加压素分子式为 C₄₆H₆₅N₁₃O₁₂S₂等电点:暂无明确统一报道数据CAS 号:83968 - 49 - 4

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2. 结构信息

Lysipressin Acetate 由 9 个氨基酸残基组成,其结构中包含一对二硫键,由两个半胱氨酸(Cys)残基形成,这对二硫键对于维持分子的特定三维结构和生物活性至关重要。在其序列中,酪氨酸(Tyr)、苯丙氨酸(Phe)等氨基酸残基通过肽键依次连接,形成线性结构,而脯氨酸(Pro)的存在使肽链具有特定的弯曲构象,赖氨酸(Lys)位于第 8 位,这也是其被称为赖氨酸加压素的原因,甘氨酸(Gly)以酰胺形式位于 C 末端 。整个分子在空间中折叠成特定的三维结构,以实现其生物学功能。

3. 作用机理及研究进展

  • 作用机理:Lysipressin Acetate 属于抗利尿激素,主要作用于肾脏集合管,通过与 V2 受体结合,激活腺苷酸环化酶(Adenylate - cyclase),使细胞内 cAMP 水平升高,进而激活蛋白激酶 A(PKA)。PKA 磷酸化相关蛋白,促使水通道蛋白 2(AQP2)从细胞内囊泡转位到顶端膜,增加肾脏集合管对水的重吸收,从而减少尿液生成,发挥抗利尿作用。此外,它还能诱导兔膀胱平滑肌收缩,可能与平滑肌细胞膜上相应的受体结合,通过一系列细胞内信号转导途径,引发平滑肌收缩。研究进展:在泌尿系统疾病研究方面,Lysipressin Acetate 被用于探索治疗尿崩症等疾病的潜在方案,通过调节抗利尿作用来改善患者的多尿症状。有研究尝试优化其给药方式和剂量,以提高治疗效果和患者的依从性 。在心血管领域,它也受到关注,因其对血管平滑肌可能存在一定的调节作用,研究人员探索其在某些低血压状态下调节血压的潜力,但目前仍处于基础研究和初步临床试验阶段。还有研究聚焦于其与其他激素或药物的相互作用,以深入了解其在复杂生理和病理环境中的作用机制。

4. 溶解保存

  • 溶解:在室温(25°C)下,该物质在二甲基亚砜(DMSO)中溶解度较好,可达≥100mg/ml 。在水中也能达到 100mg/ml 的溶解度,但由于 DMSO 具有吸湿性,若其吸收水分会降低 Lysipressin Acetate 的溶解度,因此使用 DMSO 溶解时建议使用新鲜的试剂。它在乙醇中则表现为不溶。保存:从收到日期开始计算,粉末状态下,在 - 20°C 可保存 3 年;若溶解于溶剂中,在 - 80°C 可保存 1 年,在 - 20°C 仅能保存 1 个月。为避免反复冻融对其活性的影响,建议将配好的储存液进行分装保存。

5. 相关多肽

  • 精氨酸加压素(Arginine Vasopressin,AVP):与 Lysipressin Acetate 结构和功能相似,AVP 在大多数哺乳动物中内源性存在,而 Lysipressin Acetate 主要发现于猪和一些有袋类动物家族中。两者都具有抗利尿和调节血压等生理作用,但在氨基酸序列上存在差异,AVP 第 8 位氨基酸为精氨酸,而 Lysipressin Acetate 第 8 位为赖氨酸 。催产素(Oxytocin):与 Lysipressin Acetate 同属于九肽激素家族,结构上有一定相似性,都包含二硫键。但催产素主要作用于子宫平滑肌和乳腺,引起子宫收缩和促进乳汁排出,其生物学功能与 Lysipressin Acetate 的抗利尿和调节平滑肌收缩功能有所不同。

6. 相关文献

  • Munsick R A, et al. "The isolation and identification of lysine vasopressin from hog neurohypophyses". Endocrinology. 1958 Nov; 63(5): 688 - 693.Crankshaw D, et al. "Differential sensitivity of rabbit isolated urinary bladder and ileum to the antidiuretic hormone analogues, [Lys8]vasopressin and [Arg8]vasopressin". Eur J Pharmacol. 1989 Dec 7; 173(2 - 3): 183 - 188.

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