放线菌素X2;Actinomycin X2 ;18865-48-0

放线菌素X2;Actinomycin X2 ;18865-48-0

以下是放线菌素 X2 的相关信息:

基本信息

  • 英文名称:Actinomycin X2
  • 中文名称:放线菌素 X2
  • 氨基酸序列:放线菌素 X2 是一种环肽类抗生素,其氨基酸序列较为复杂,包含多个特殊的氨基酸结构,如含有 N - 甲基缬氨酸等。完整序列为:环 - [- Thr - Pro - N - Me - Val - D - Ala - N - Me - Leu - Thr -] - Sar - D - Val - 。
  • 单字母序列:环 - [- T - P - V (Me) - D - L (Me) - T - ] - S - D - V - (注:Me 表示甲基化修饰)
  • 三字母序列:环 - [- Thr - Pro - N - Me - Val - D - Ala - N - Me - Leu - Thr -] - Sar - D - Val - (Sar 为肌氨酸)
  • 分子量:约 1255.4
  • 分子式:C₆₂H₈₉N₁₁O₁₅
  • 等电点:因分子结构中既有酸性基团又有碱性基团,等电点较难准确确定,大致在偏酸性范围。
  • CAS 号:18865 - 48 - 0
  • 供应商:上海楚肽生物科技有限公司

结构信息:放线菌素 X2 具有独特的结构,由一个吩恶嗪酮发色团通过两个酰胺键与两个相同的五肽环相连。这种结构使得它能够与 DNA 双螺旋结构特异性结合。

作用机理及研究进展

  • 作用机理:主要作用于 DNA,通过其吩恶嗪酮发色团插入到 DNA 的双链中,阻止 RNA 聚合酶沿 DNA 模板移动,从而抑制 RNA 的合成,进而抑制蛋白质的合成,最终发挥抗菌、抗肿瘤等作用。
  • 研究进展:早期主要用于抗菌研究,后来发现其具有抗肿瘤活性,对多种肿瘤细胞系有抑制作用。近年来,研究集中在其作用的分子机制以及如何优化其抗肿瘤疗效、降低毒副作用等方面。例如,通过与其他药物联合使用,探索最佳的治疗方案;研究其在不同肿瘤类型中的敏感性差异,以实现精准治疗。同时,也在研究如何对其结构进行修饰,开发出更具特异性和有效性的类似物。

溶解保存:放线菌素 X2 可溶于一些有机溶剂,如二甲基亚砜(DMSO)、甲醇等,微溶于水。保存时一般需避光、密封,在低温(如 -20℃)下保存,以防止其降解。

相关多肽:与放线菌素 X2 结构和功能类似的多肽有放线菌素 D 等,它们都属于放线菌素类抗生素,具有相似的作用靶点和作用机制,但在氨基酸序列和具体的生物活性上可能存在一定差异。

相关文献

  • Brockman RW, Dube DK, Nagarajan R, et al. Actinomycins. XV. The structure of actinomycin X2. J Am Chem Soc. 1966;88(10):2234 - 2238.
  • Arcamone F, Penco S, Di Marco A. Antitumor activity of actinomycin X2. Cancer Res. 1969;29(3):448 - 451.

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