硫链丝菌素介绍
一、基本信息
英文名称：Thiostrepton
中文名称：硫链丝菌素
化学结构特点：硫链丝菌素是一种含硫的环肽抗生素，由多个氨基酸残基组成环状结构，并含有多个硫原子形成的硫键，其结构复杂，具有独特的生物活性 。
分子量：约 1682.15 g/mol
分子式：C₅₆H₇₄N₁₄O₁₀S₆
等电点：暂无明确公开数据
CAS 号：1393-48-2
供应商：上海楚肽生物科技有限公司
二、结构信息
硫链丝菌素的结构中，核心为一个复杂的环状多肽骨架，由多种氨基酸残基通过肽键连接而成。肽环上存在多个硫原子，这些硫原子通过不同的化学键（如硫 - 硫键、硫 - 氮键等）相互连接，形成了特殊的含硫结构域 。这种含硫结构不仅赋予了硫链丝菌素独特的化学稳定性，还对其生物活性起到关键作用。此外，肽环上的氨基酸残基侧链也具有多样性，包含各种官能团，这些官能团参与分子间的相互作用，如氢键、疏水作用等，影响着硫链丝菌素与靶标分子的结合 。
三、作用机理及研究进展
作用机理
抑制蛋白质合成：硫链丝菌素主要作用于细菌的蛋白质合成过程，它能够与细菌核糖体的 50S 亚基结合 。具体来说，硫链丝菌素结合到核糖体 50S 亚基的特定部位后，会阻碍氨酰 - tRNA 进入核糖体的 A 位点，从而抑制肽链的延伸 。正常情况下，在蛋白质合成时，氨酰 - tRNA 携带氨基酸进入核糖体 A 位点，与 P 位点的肽酰 - tRNA 发生转肽反应，使肽链不断延长 。而硫链丝菌素的结合破坏了这一过程，导致细菌无法正常合成蛋白质，最终影响细菌的生长和繁殖 。
抗菌谱及特异性：硫链丝菌素对革兰氏阳性菌具有较强的抗菌活性，如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等 。这是因为革兰氏阳性菌的核糖体结构特点使其更容易与硫链丝菌素结合，从而对该抗生素更为敏感 。相比之下，革兰氏阴性菌由于外膜等结构的屏障作用，以及核糖体结构的差异，对硫链丝菌素的敏感性较低 。
研究进展
新型抗菌药物开发：鉴于细菌耐药性问题日益严重，研究人员将硫链丝菌素作为先导化合物，开展新型抗菌药物的开发 。通过对其结构进行修饰和改造，如改变含硫结构域、调整氨基酸侧链等，试图增强其抗菌活性、扩大抗菌谱或降低毒性 。在一些研究中，对硫链丝菌素进行结构优化后得到的衍生物，在体外实验中表现出对耐药菌更好的抑制效果 。
其他生物活性探索：除了抗菌作用，硫链丝菌素还被发现具有其他潜在的生物活性 。在肿瘤研究领域，有研究表明硫链丝菌素能够影响肿瘤细胞的某些信号通路，对肿瘤细胞的生长和增殖具有一定的抑制作用 。例如，它可能通过调节细胞周期相关蛋白的表达，使肿瘤细胞停滞在特定的细胞周期阶段，从而抑制肿瘤细胞的分裂 。此外，在免疫调节方面，硫链丝菌素也展现出一定的潜力，其可能参与调节免疫细胞的功能，影响机体的免疫应答过程 。
四、溶解保存
溶解：硫链丝菌素在水中的溶解性较差，可溶解于二甲基亚砜（DMSO）、甲醇等有机溶剂 。在溶解时，可先将硫链丝菌素加入适量有机溶剂中，通过温和搅拌或超声处理促进溶解 。若需要配制水溶液，可将溶解在有机溶剂中的硫链丝菌素缓慢加入到水溶液中，并充分混合均匀，但需注意可能会出现一定程度的析出 。
保存：硫链丝菌素应在干燥、阴凉、避光的环境下保存 。干粉状态下，可在 4℃环境下保存较长时间；若为溶液状态，需分装后存储在 - 20℃冰箱中，并且尽量避免反复冻融，以防止其活性降低 。保存过程中要注意密封，防止其与空气中的水分、氧气等发生反应而变质 。
五、相关物质
与硫链丝菌素相关的物质主要是其他含硫环肽类抗生素，如放线菌素类抗生素 。这些抗生素同样具有复杂的环状结构和含硫基团，在抗菌机制和生物活性方面与硫链丝菌素存在一定的相似性，但由于结构上的差异，它们在抗菌谱、毒性等方面又有所不同 。此外，一些以硫链丝菌素为基础进行结构改造得到的衍生物，也是研究的热点，这些衍生物在性能上可能会有显著改善，为药物研发提供更多选择 。
六、相关文献
Thompson, R. H., & Scott, J. A. Thiostrepton: a new antibiotic. Antimicrob Agents Chemother. 1966;6(3):289 - 295.
Wu, X., et al. Thiostrepton inhibits the growth of castration - resistant prostate cancer cells by inducing G1 cell - cycle arrest and apoptosis. Oncol Lett. 2017;14(3):3183 - 3188.
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