基本信息
- 英文名称：Kyotorphin
- 中文名称：京都肽，或二肽 - 1
- 氨基酸序列：L - 酪氨酸 - L - 精氨酸
- 单字母序列：Y - R
- 三字母序列：Tyr - Arg
- 分子量：337.383
- 分子式：C₁₅H₂₃N₅O₄
- CAS 号：70904 - 56 - 2
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
结构信息：是由 L - 酪氨酸和 L - 精氨酸通过肽键连接而成的二肽。酪氨酸的氨基与精氨酸的羧基形成肽键，分子中含有酪氨酸的酚羟基、精氨酸的胍基等活性基团。
作用机理及研究进展
作用机理：京都肽具有特定的 G 蛋白偶联受体，通过与该受体结合，可介导磷脂酶 C（PLC）的激活以及通过 Gi 抑制腺苷酸环化酶。此外，它能引起脑和脊髓切片中脑啡肽释放增加，其潜在机制可能是通过京都肽受体介导激活 Gi 和 PLC，使肌醇三磷酸（IP3）受体与瞬时受体电位 C1 构象偶联，打开质膜钙离子通道，从而促进脑啡肽释放，发挥镇痛等作用。
研究进展：研究发现京都肽在大脑中分布不均匀，在与吗啡镇痛相关的疼痛通路区域浓度较高；它定位于亚细胞的突触体部分或神经末梢颗粒中；有特定的合成酶可由酪氨酸和精氨酸生成京都肽，也可能由钙蛋白酶抑制剂经新型钙激活中性蛋白酶或钙蛋白酶加工产生。另外，脑脊髓液中京都肽水平与阿尔茨海默病患者神经退行性变的进展呈负相关，随着京都肽水平降低，阿尔茨海默病患者神经退行性病变可能加剧。
溶解保存
- 溶解：可溶于水，溶解度约为 20mg/ml，溶液澄清。
- 保存：通常需在 - 20°C 干燥保存，运输时采用超低温冰袋运输。
相关多肽：(D - Arg2)-Kyotorphin 是其类似物，将 L - 精氨酸替换为 D - 精氨酸，可能在生物活性和作用机制上与京都肽有一定差异。
相关文献
- Ueda H. "Review of Kyotorphin Research: A Mysterious Opioid Analgesic Dipeptide and Its Molecular, Physiological, and Pharmacological Characteristics". Front Med Technol. 2025;3:662697. doi: 10.3389/fmedt.2021.662697.
- Takagi H, et al. "Kyotorphin: A Brain Dipeptide with Analgesic Activity". Nature. 1979;282(5735):410 - 411.
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