1. 基本信息
- 英文名称：Peptide5 TFA
- 中文名称：肽 5 三氟乙酸盐（目前无广泛使用的更精准中文译名）
- 氨基酸序列：Valine - Aspartic acid - Cysteine - Phenylalanine - Leucine - Serine - Arginine - Proline - Threonine - Glutamic acid - Lysine - Threonine
- 单字母序列：VDCFLSRPTEKT
- 三字母序列：Val - Asp - Cys - Phe - Leu - Ser - Arg - Pro - Thr - Glu - Lys - Thr
- 分子量：1509.60（包含三氟乙酸盐部分）
- 分子式：C₆₂H₉₉F₃N₁₆O₂₂S
- 等电点：暂无公开数据
- CAS 号：对应 Peptide5（非盐形式）为 916977 - 43 - 0
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
2. 结构信息
Peptide5 由 12 个氨基酸残基组成，属于线性多肽结构。其序列中含有半胱氨酸（Cys），该氨基酸残基的巯基可能参与分子内或分子间的相互作用，如形成二硫键（在合适的氧化条件下），这对维持其特定的活性构象可能具有重要意义。同时，不同氨基酸的侧链基团赋予了肽链不同的化学性质和空间特征，例如缬氨酸（Val）、亮氨酸（Leu）等疏水性氨基酸可能使肽链部分区域呈现疏水性，而精氨酸（Arg）、赖氨酸（Lys）等带电荷氨基酸则影响其电荷分布。由于是三氟乙酸盐形式，三氟乙酸根与肽链上的某些基团（如氨基等）相互作用，这种结合方式可能会对肽的整体构象、溶解性及稳定性产生一定影响 。
3. 作用机理及研究进展
3.1 作用机理
Peptide5 TFA 作为连接蛋白 43（connexin 43）的模拟肽发挥作用。在脊髓损伤后，它能够通过多种途径发挥有益效应。一方面，它可以抑制 NLRP3 炎性小体的激活 。NLRP3 炎性小体的过度激活会引发一系列炎症反应级联，导致大量促炎细胞因子的释放，如白细胞介素 - 1β（IL - 1β）等，这些炎症因子会加重组织损伤和炎症反应。Peptide5 TFA 通过阻断 NLRP3 炎性小体的激活过程，减少促炎细胞因子的产生，从而减轻炎症反应对脊髓组织的损伤 。另一方面，它能够降低动物脊髓损伤后的肿胀程度，减少星形胶质细胞增生（astrogliosis）以及神经元细胞死亡。具体机制可能涉及调节细胞内的信号通路，减少损伤后异常的细胞内信号转导，维持细胞内环境稳定，从而保护神经元细胞免受损伤诱导的死亡 。
3.2 研究进展
- 脊髓损伤治疗研究：在动物实验中，大量研究已证实 Peptide5 TFA 对脊髓损伤具有积极治疗效果。例如，在大鼠脊髓损伤模型中，给予 Peptide5 TFA 系统性治疗后，通过组织学分析发现其能够显著减少脊髓损伤部位的炎症细胞浸润，降低损伤区域的星形胶质细胞瘢痕形成面积，同时提高神经元细胞的存活率，改善损伤部位的神经组织修复微环境 。行为学测试也表明，接受 Peptide5 TFA 治疗的大鼠在脊髓损伤后的运动功能恢复方面明显优于对照组，表现为后肢运动协调性和力量的增强 。然而，目前从动物实验到临床应用仍存在一定距离，需要进一步深入研究其在人体中的安全性、最佳给药剂量、给药途径以及长期疗效等问题 。
- 神经病理性疼痛研究：有研究探索了 Peptide5 TFA 在神经病理性疼痛方面的作用。在神经损伤小鼠模型中，使用 Peptide5 TFA 治疗后，小鼠的机械性痛觉过敏症状得到明显缓解。研究发现，这一作用与 Peptide5 TFA 抑制 NLRP3 炎性小体在损伤神经处的激活有关，通过减少损伤神经局部的炎症反应，降低了神经纤维的兴奋性，从而缓解了神经病理性疼痛症状 。但该领域的研究仍处于早期阶段，需要更多的实验来明确其在不同神经损伤类型及疼痛模型中的作用机制和疗效差异 。
4. 溶解保存
- 溶解性：
- 体外：在水中，Peptide5 TFA 具有一定溶解性，大约为 50mg/ml（~33.12mM） ，溶解时可能需要超声辅助以促进溶解。在 DMSO 中，其溶解性较好，可达 100mg/ml（需超声，且注意 DMSO 若吸湿会显著影响产品溶解性，应使用新开瓶的 DMSO） 。
- 体内：为了将其用于动物实验，可采用多种配方进行配制。例如，注射配方有：DMSO：吐温 80：生理盐水 = 10：5：85 ；DMSO：聚乙二醇 300（PEG 300）：吐温 80：生理盐水 = 10：40：5：45 等多种组合方式 。口服配方有：悬浮于 0.5% 羧甲基纤维素钠（CMC - Na）溶液等 。但需注意，不同配方应根据具体实验需求和药物溶解性特点进行选择，且建议使用新鲜配制的体内配方以保证最佳效果 。
- 保存：建议将 Peptide5 TFA 以粉末形式密封保存于 - 20°C，可保存 3 年；4°C 条件下可保存 2 年 。若溶解于溶剂中，-80°C 可保存 6 个月，-20°C 可保存 1 个月 。保存过程中需注意避免受潮和光照，最好在氮气保护下储存，以维持其稳定性和活性 。
5. 相关多肽
- Connexin 43：Peptide5 TFA 是 connexin 43 的模拟肽。Connexin 43 是一种在细胞间通讯中起关键作用的蛋白，它形成间隙连接通道，允许相邻细胞之间进行小分子物质（如离子、第二信使等）的直接交换 。Peptide5 TFA 通过模拟 connexin 43 的部分结构和功能，发挥其生物学效应，如调节细胞间通讯、影响细胞内信号转导等 。
- 其他 connexin 模拟肽：除了 Peptide5 TFA，还有一些其他 connexin 模拟肽也在研究中，如某些针对 connexin 32、connexin 45 等不同 connexin 蛋白的模拟肽 。它们与 Peptide5 TFA 具有相似之处，都是通过模拟 connexin 蛋白的结构来干预细胞间通讯及相关生理病理过程，但由于模拟的具体 connexin 蛋白不同以及氨基酸序列差异，它们在作用靶点、活性及生物学效应等方面存在一定差异 。
6. 相关文献
[1] O'Carroll, S. J., et al. "Connexin 43 mimetic peptides reduce swelling, astrogliosis, and neuronal cell death after spinal cord injury." Cell Communication and Adhesion. 2008 May; 15(1): 27 - 42.
[2] Mao, Y., et al. "Characterisation of peptide 5 systemic administration for treating traumatic spinal cord injured rats." Experimental Brain Research. 2017 Oct; 235(10): 3033 - 3048.
[3] Tonkin, R. S., et al. "Attenuation of mechanical pain hypersensitivity by treatment with peptide 5, a connexin - 43 mimetic peptide, involves inhibition of NLRP3 inflammasome in nerve - injured mice." Experimental Neurology. 2018 Feb; 300: 1 - 12.
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