一、基本信息
- 英文名称：PR-39 TFA，其中 PR-39 为抗菌肽名称，TFA 是三氟乙酸盐（Trifluoroacetate）的缩写。
- 中文名称：猪防御素 39 三氟乙酸盐
- 氨基酸序列：
- 单字母序列：RRPPPPRLPPRPPRLPPRPPRLPPRPPRLPP
- 三字母序列：Arg - Arg - Pro - Pro - Pro - Pro - Arg - Leu - Pro - Pro - Arg - Pro - Pro - Arg - Leu - Pro - Pro - Arg - Pro - Pro - Arg - Leu - Pro - Pro - Arg - Pro - Pro - Arg - Leu - Pro - Pro
- 分子量：约 1659.92（包含三氟乙酸盐结合后的分子量），多肽部分分子量约 1546.81 。
- 分子式：C₆₆H₁₀₇N₂₁O₂₆・C₂HF₃O₂ ，其中 C₆₆H₁₀₇N₂₁O₂₆为多肽部分分子式，C₂HF₃O₂为三氟乙酸分子式 。
- 等电点：理论计算约为 12.0 。序列中含有大量带正电的精氨酸（Arg），且无明显带负电的酸性氨基酸，使得等电点呈强碱性 。
- CAS 号：目前未检索到 PR-39 TFA 相关 CAS 登记号 。
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
二、结构信息
PR-39 TFA 由 39 个氨基酸组成线性多肽链，其结构具有显著特点。序列中富含脯氨酸（Pro）和精氨酸（Arg），脯氨酸占比高达 74.4% 。脯氨酸的特殊亚氨基酸结构，导致肽链难以形成常规的 α - 螺旋和 β - 折叠结构，而是呈现出一种高度伸展的、类似 “绳状” 的构象 。精氨酸均匀分布在肽链中，赋予多肽强正电荷特性 。这种结构使得 PR-39 TFA 在溶液中能够保持相对稳定的伸展状态，有利于其与带负电荷的细菌细胞膜相互作用 。三氟乙酸盐（TFA）通常与多肽中的碱性基团（如精氨酸的氨基）结合，影响多肽在溶液中的溶解性、稳定性和聚集状态 。
三、作用机理及研究进展
- 作用机理：PR-39 TFA 是一种抗菌肽，主要通过破坏细菌细胞膜发挥抗菌作用 。细菌细胞膜表面通常带有负电荷，而 PR-39 TFA 因富含精氨酸带有大量正电荷，二者通过静电相互作用，使 PR-39 TFA 吸附在细菌细胞膜表面 。随后，PR-39 TFA 的疏水性区域插入细胞膜的脂质双分子层中，破坏细胞膜的完整性，形成跨膜通道，导致细胞内物质外流，最终使细菌死亡 。此外，PR-39 TFA 还可能进入细菌细胞内，与细胞内的核酸、酶等生物大分子相互作用，干扰细菌的正常生理代谢过程，进一步抑制细菌生长 。在动物体内，PR-39 TFA 不仅具有抗菌活性，还能调节免疫反应，如促进炎症细胞的趋化、调节细胞因子的分泌等，有助于机体抵抗感染 。
- 研究进展：在抗菌活性研究方面，大量实验表明 PR-39 TFA 对革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、铜绿假单胞菌）和革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌）均具有较强的抑菌效果 。其最低抑菌浓度（MIC）在 4 - 32 μg/mL 范围内 。在耐药菌研究领域，与传统抗生素不同，PR-39 TFA 不易诱导细菌产生耐药性，多次传代实验中，细菌对其敏感性未出现明显下降 ，这使其在应对耐药菌感染方面具有潜在优势 。在生物医学应用研究中，科学家尝试将 PR-39 TFA 用于创伤感染治疗、局部抗菌涂层开发等领域 。例如，在创伤敷料中添加 PR-39 TFA，可有效抑制伤口感染，促进伤口愈合 。此外，通过对 PR-39 TFA 的结构改造和修饰，开发出了一系列活性更高、稳定性更好的类似物，进一步拓展了其应用前景 。
四、溶解保存
- 溶解：PR-39 TFA 可先尝试用水溶解 。鉴于其含有大量带正电氨基酸，在水中溶解性较好 。若溶解性不佳，可尝试使用 10% - 30% 的乙酸溶液溶解；一般情况下无需使用二甲基亚砜（DMSO）辅助溶解 。溶解过程中应避免剧烈搅拌和高温，防止多肽降解或聚集 。实验前建议进行预实验，以确定最佳的溶解条件 。
- 保存：
- 粉末状态：建议保存在 - 20 ± 5 °C 的低温环境下，在此条件下其稳定性较好，可保存数年 。需避免保存在温度波动较大的环境中，以防多肽降解 。
- 溶液状态：若配制成溶液，应尽量分装保存，以减少反复冻融对其活性的影响 。在 - 80 °C 的超低温环境下，可保存数月；在 - 20 °C 环境下，保存时间相对较短，大概 1 - 2 个月 。溶液中的 PR-39 TFA 可能会随着时间发生降解、聚集等变化，尤其是在温度较高或溶液 pH 不合适等情况下，因此严格控制保存条件十分关键 。
五、相关多肽
- LL-37：一种人类内源性抗菌肽，同样具有抗菌和免疫调节功能 。与 PR-39 TFA 相比，LL-37 的氨基酸组成和序列不同，LL-37 能够形成 α - 螺旋结构，而 PR-39 TFA 呈伸展构象 。二者在抗菌谱和免疫调节机制上也存在一定差异 。
- Cecropins：一类昆虫来源的抗菌肽，通过破坏细菌细胞膜发挥抗菌作用 。Cecropins 的结构通常为两亲性 α - 螺旋，与 PR-39 TFA 的绳状结构不同 ，但二者在抗菌的初始作用方式（与细胞膜相互作用）上有相似之处 。
- Magainin 2：来源于非洲爪蟾皮肤的抗菌肽，其作用机制也是破坏细菌细胞膜 。Magainin 2 具有 α - 螺旋结构，与 PR-39 TFA 在结构和作用细节上存在差异，对比研究有助于理解不同结构抗菌肽的构效关系 。
六、相关文献
- Zasloff, M. (2002). Antimicrobial peptides of multicellular organisms. Nature, 415(6870), 389 - 395.
- Gennaro, R., & Salomón, D. (2011). Antimicrobial peptides: old molecules with new ideas. Cellular and Molecular Life Sciences, 68(4), 629 - 646.
- Hancock, R. E. W., & Sahl, H. - G. (2006). Antimicrobial and host - defense peptides as new anti - infectious agents. Nature Biotechnology, 24(12), 1551 - 1557.
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