英文名Thp-ncs
CAS号1807847-98-8
分子量1231.5
化学性质
螯合能力
THP的螯合能力：THP 部分具有良好的螯合能力，能够与多种金属离子（如钆、钇等）形成稳定的螯合物。这种螯合物在磁共振成像（MRI）和放射性药物开发中具有重要应用。
反应活性
NCS的反应活性：NCS 部分能够与生物分子上的氨基（-NH₂）发生反应，形成稳定的酰胺键。这种反应通常在温和的条件下进行，具有较高的选择性和反应速率。
稳定性
稳定性：THP-NCS 在干燥、避光和低温条件下具有较好的稳定性。通常以固体形式存在，需要在无水条件下保存，以防止水解反应的发生。
应用领域
生物医学成像
磁共振成像（MRI）：THP-NCS 可以与钆（Gd³⁺）等金属离子形成稳定的螯合物，用于合成 MRI 造影剂。这些造影剂能够增强 MRI 信号，提高成像的分辨率和灵敏度。
正电子发射断层扫描（PET）：THP-NCS 也可以与放射性金属离子（如¹⁸F-FDG）形成稳定的螯合物，用于合成 PET 造影剂。这些造影剂能够用于『肿瘤』的早期诊断和治疗监测。
药物递送
靶向药物递送：通过 NCS 部分与靶向配体（如抗体片段、小分子配体等）的偶联，可以实现药物的特异性递送，提高药物在『肿瘤』组织中的浓度，减少对正常组织的毒性。
药物连接：将药物通过化学键连接到 NCS 部分，然后与靶向配体的氨基反应，形成靶向药物递送系统。
生物偶联
蛋白质和多肽的修饰：通过 NCS 部分与蛋白质或多肽上的氨基反应，形成稳定的酰胺键，将 THP 部分连接到生物分子上。这种修饰可以用于提高蛋白质的稳定性和生物相容性，减少免疫原性。
合成方法
合成路线
THP的合成：首先合成三羟基吡啶（THP），通常通过吡啶的羟基化反应得到。
NCS的引入：将 THP 与 N-羧基琥珀酰亚胺（NCS）反应，生成 THP-NCS。
反应条件
温和的反应条件：NCS 的引入反应通常在温和的条件下进行，以避免副反应的发生。例如，NCS 的引入反应通常在室温至50℃之间进行。
五、安全与储存
安全注意事项
毒性：THP-NCS 具有一定的毒性，操作过程中需要佩戴适当的防护设备（如手套🧤、护目镜🥽等），避免与皮肤和眼睛接触。
反应活性：NCS 部分具有较高的反应活性，可能会与空气中的水分发生反应，释放出有害气体。因此，操作过程中需要在通风良好的环境中进行。
储存条件
干燥、避光和低温：THP-NCS 应储存在干燥、避光和低温的环境中，通常建议在 -20℃ 或更低的温度下保存。
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小编zyl分享2025.5.23
