RGDC；109292 - 46 - 8

一、基础概念与结构

RGDC 是一种线性四肽，其氨基酸序列为精氨酸（R）- 甘氨酸（G）- 天冬氨酸（D）- 半胱氨酸（C） ，英文全称为 Arg-Gly-Asp-Cys。其中 “RGD” 序列是核心部分，这一序列广泛存在于多种细胞外基质蛋白中，能够特异性地与细胞表面的整合素家族受体结合，在细胞粘附、迁移、信号传导等生理过程中发挥关键作用。而末端的半胱氨酸（C）则为该多肽带来了独特的化学活性，其巯基（-SH）可用于与其他分子或材料进行连接、修饰，例如通过巯基与金颗粒表面的化学作用，能将 RGDC 修饰到镀金植入物表面，拓展了其在生物医学材料领域的应用 。

二、CAS 号

RGDC 的 CAS 号为 109292 - 46 - 8。这一编号如同化学物质的 “身份证”，凭借它在科研文献检索、化学合成、质量控制等工作中，科研人员能够精准地定位和识别 RGDC，确保各项研究和生产工作的准确性与规范性，避免因物质混淆带来的实验误差或生产事故。

三、理化性质

（一）基本参数

RGDC 的分子式为\(C_{15}H_{27}N_{7}O_{7}S\)，平均分子量约为 449.48 Da，精确分子量为 449.17 Da 。其等电点（pI）约为 8.55，在 pH = 7.0 的环境中，净电荷数约为 0.94，整体呈现弱正电性。从亲疏水性来看，它具有一定的亲水性，平均亲水性数值为 1.6666666666667，疏水性值为 - 1.48，这使得它在水溶液中能够较好地分散。

（二）稳定性

在常温常压及中性 pH 值的环境中，RGDC 相对稳定。但它对温度、酸碱度较为敏感，高温（超过 40℃）可能导致肽键断裂，使多肽降解；在强酸（pH <3）或强碱（pH> 10）条件下，其结构也会受到破坏，进而影响其生物活性。此外，RGDC 中的半胱氨酸残基易被氧化，当暴露在氧气充足的环境中时，巯基可能被氧化形成二硫键，改变多肽的空间结构与功能。

四、生物功能与应用

（一）细胞粘附与增殖调节

由于 RGDC 含有关键的 RGD 序列，它能够与细胞表面的整合素 αvβ3、αvβ5 等亚型特异性结合，就像一把钥匙对应一把锁，这种结合为细胞与细胞外基质之间搭建起连接的桥梁，促进细胞的粘附过程。在组织工程领域，利用这一特性，将 RGDC 修饰到生物材料表面，如支架、水凝胶等，能够显著增强细胞在材料表面的粘附与铺展，为细胞的增殖和分化提供良好的微环境，促进组织的修复与再生。例如，在骨组织工程中，经 RGDC 修饰的植入物表面能够吸引成骨细胞，加速骨组织的重建，提高植入物与周围骨组织的整合程度 。

（二）抑制血小板凝集与纤维蛋白原结合

RGDC 能够干扰血小板表面整合素与纤维蛋白原之间的相互作用，从而抑制血小板的凝集过程。在正常生理状态下，当血管受损时，血小板会迅速聚集在破损处形成血栓以止血，但在一些病理条件下，如心血管疾病中，过度的血小板凝集可能导致血栓形成，引发血管阻塞等严重后果。RGDC 通过阻断血小板与纤维蛋白原的结合位点，降低血小板的聚集能力，有望成为预防和治疗血栓性疾病的潜在药物或辅助治疗手段 。

（三）糖尿病伤口愈合辅助

在糖尿病患者中，由于高血糖等因素影响，伤口愈合往往受到阻碍。研究发现，将含有 RGDC 序列的水凝胶应用于糖尿病伤口，能够促进细胞的迁移和增殖，改善局部微环境，加速血管生成，促进伤口愈合。其作用机制与 RGDC 促进细胞粘附、激活细胞内相关信号通路，进而调节细胞的生物学行为有关 。

五、相关多肽

（一）线性 RGD 肽

线性 RGD 肽仅包含 “RGD” 这一核心序列，相比 RGDC 少了半胱氨酸残基。虽然二者都能与整合素结合，但线性 RGD 肽由于缺乏半胱氨酸的巯基，无法像 RGDC 那样进行特定的化学修饰，在应用场景上相对受限。例如在构建具有特殊功能的生物材料表面时，RGDC 可通过巯基与材料进行牢固连接，而线性 RGD 肽则难以实现类似的操作。不过，在一些仅需利用 RGD 序列促进细胞粘附的简单实验或应用中，线性 RGD 肽因其结构更简单、成本相对较低，也具有一定的应用价值 。

（二）cyclo (RGDfK)

cyclo (RGDfK) 是一种环状五肽，与线性的 RGDC 结构差异明显。它的环状结构使其稳定性更高，在体内不易被蛋白酶快速降解，生物活性持续时间更长。在肿瘤靶向治疗和成像领域，cyclo (RGDfK) 表现出比 RGDC 更强的优势，因为它能够更紧密、更特异性地结合肿瘤血管内皮细胞表面高表达的整合素受体，如 αvβ3，实现对肿瘤部位的精准靶向。然而，在一些对材料表面修饰的化学操作灵活性要求较高的场景中，RGDC 的线性结构及半胱氨酸残基赋予的独特化学活性，使其具有不可替代的作用 。

六、溶解与保存

（一）溶解

1. ️常用溶剂：

• ️水：RGDC 具有一定亲水性，在纯水中可溶解，但溶解性有限。为获得浓度较高且稳定的溶液，常使用 pH 7.4 的磷酸盐缓冲液（PBS）溶解，PBS 缓冲体系接近生理环境，能最大程度维持 RGDC 的结构和活性稳定，一般可将其溶解浓度控制在 0.1 - 10 mg/mL，以满足不同实验需求。
• ️有机溶剂：对于某些需要将 RGDC 应用于有机相体系的特殊实验，可选用二甲基亚砜（DMSO）溶解。DMSO 能有效溶解 RGDC，不过由于其对细胞等生物体系可能存在潜在毒性，使用 DMSO 溶解 RGDC 后，在应用于细胞实验等场景时，需将溶液稀释至合适浓度，以降低 DMSO 的毒性影响。

1. ️溶解操作：在溶解过程中，可将 RGDC 粉末缓慢加入溶剂中，然后通过温和的涡旋振荡或使用磁力搅拌器轻微搅拌来促进溶解。注意避免剧烈搅拌，防止产生过多气泡，因为气泡可能导致多肽分子在气液界面发生变性，破坏其结构和活性 。

（二）保存

1. ️干粉保存：未溶解的 RGDC 干粉应保存在干燥、阴凉的环境中，一般建议放置于 4℃冰箱。为防止吸湿和氧化，可将其置于密封良好的容器中，并加入干燥剂。在此条件下，RGDC 干粉可保存 1 - 2 年，期间定期检查是否有吸潮、变色等异常现象。
2. ️溶液保存：

• ️短期保存：若配制好的 RGDC 溶液需短期使用，可在 4℃冰箱保存 1 - 2 周。保存时应尽量减少溶液与空气的接触，可使用密封的离心管或试剂瓶盛装溶液，防止氧化和微生物污染。每次取用溶液时，应确保使用无菌操作，避免引入杂质。
• ️长期保存：如需长期保存 RGDC 溶液，建议将其分装至小体积的离心管或冻存管中，每管根据实验用量确定分装体积，然后置于 - 20℃或 - 80℃冰箱。分装可有效避免反复冻融对多肽结构和活性的损害，因为反复冻融过程中溶液的体积变化、冰晶的形成等因素可能导致肽键断裂、分子聚集等问题。在 - 20℃下，溶液可保存 6 - 12 个月；在 - 80℃下，保存时间可进一步延长至数年。使用前，将分装的样品置于冰上缓慢解冻，待完全溶解后轻轻混匀即可使用 。

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