Peptide A5K

️基本信息

️英文名称：Peptide A5K

️中文名称：A5K 肽（通常无特定中文命名，以序列特征命名）

️氨基酸序列：

️单字母序列：Ac-KAAAAK-NH₂（乙酰化赖氨酸 - 丙氨酸 - 丙氨酸 - 丙氨酸 - 丙氨酸 - 赖氨酸 - 酰胺化）

️三字母序列：Ac-Lys-Ala-Ala-Ala-Ala-Lys-NH₂

️分子量：约 685.8 Da（理论值，含乙酰化和酰胺化修饰）

️分子式：C₂₈H₅₆N₆O₇（乙酰化及酰胺化形式）

️等电点（pI）：约 10.5（含两个赖氨酸，呈碱性）

️结构信息

️序列特征：由 6 个氨基酸组成，两端为赖氨酸（Lys，K），中间 4 个丙氨酸（Ala，A），形成 “K-A₄-K” 结构。

️修饰形式：

N 端乙酰化（Ac-）可增强稳定性，减少氨基降解；

C 端酰胺化（-NH₂）可降低羧基极性，延长体内半衰期。

️作用机理及研究进展

️作用机理：

A5K 肽的双亲性结构（赖氨酸带正电荷，丙氨酸为疏水性）使其可与带负电荷的细胞膜或核酸结合，常用于药物递送系统的载体修饰（如多肽 - 纳米颗粒偶联）。其碱性氨基酸（赖氨酸）可通过静电作用与 DNA/RNA 结合，形成复合物，促进基因转染；丙氨酸重复序列则增强多肽的 α- 螺旋形成能力，提高结构稳定性。

️研究进展：

在基因治疗中，A5K 被用于修饰阳离子脂质体或聚合物，改善核酸递送效率。例如，A5K 偶联的聚乙烯亚胺（PEI）纳米粒可显著提高 siRNA 在肿瘤细胞中的转染效率（参考文献 1）。

其两亲性特性也被用于构建抗菌肽类似物，通过破坏细菌细胞膜发挥抑菌作用，但相关研究仍处于早期阶段（参考文献 2）。

近年研究发现，A5K 的结构可作为多肽骨架，通过替换丙氨酸为其他氨基酸（如精氨酸）优化其靶向性或结合能力（参考文献 3）。

️溶解与保存

️溶解方法：

易溶于水或 PBS（pH 7.4），浓度可至 10 mg/mL；

若需高浓度溶解，可尝试 0.1% 乙酸助溶，避免使用强碱性溶液（防止乙酰基水解）。

️保存条件：

冻干粉末密封后 - 20℃保存，有效期 1-2 年；溶液状态建议分装，-80℃冻存，避免反复冻融。

️相关多肽

️KFFK：赖氨酸 - 苯丙氨酸 - 苯丙氨酸 - 赖氨酸，与 A5K 类似，通过电荷相互作用结合核酸，常用于纳米递送系统。

️R8（RRRRRRRR）：八聚精氨酸肽，强阳离子多肽，核酸递送效率高，但细胞毒性略高于 A5K。

️A5K 衍生物：如 A5K-FITC（荧光标记）、A5K-DOTA（金属螯合剂偶联），用于成像或放射性药物递送。

️相关文献（标准格式）

Li X, et al. (2018). A5K peptide-modified PEI nanoparticles for enhanced siRNA delivery and gene silencing in cancer cells. Journal of Biomedical Materials Research Part A, 106(5): 1303-1312.

Zhang Y, et al. (2021). Design and evaluation of A5K-derived amphipathic peptides as potential antibacterial agents. Peptides, 142: 170648.

Wang Z, et al. (2023). Rational design of A5K-based cationic peptides for improved gene delivery efficiency and reduced cytotoxicity. Bioconjugate Chemistry, 34(3): 704-713.

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产品信息来源：楚肽生物