(Cys(Acm)6,12)-Orexin A (human, mouse, rat)是一种基于Orexin A的多肽衍生物。
英文名称:(Cys(Acm)6,12)-Orexin A (human, mouse, rat)
Cas号:2022974-96-3
分子量:3705.28
分子式:C158H255N49O46S4
三字母:Pyr-Pro-Leu-Pro-Asp-{Cys(Acm)}-Cys-Arg-Gln-Lys-Thr-{Cys(Acm)}-Ser-Cys-Arg-Leu-Tyr-Glu-Leu-Leu-His-Gly-Ala-Gly-Asn-His-Ala-Ala-Gly-Ile-Leu-Thr-Leu-NH2 (Disulfide bridge: Cys7-Cys14)
单字母:EPLPD-{Cys(Acm)}-CRQKT-{Cys(Acm)}-SCRLYELLHGAGNHAAGILTL-NH2 (Disulfide bridge: Cys7-Cys14)
化学修饰
Acm保护基:在该类似物中,第6和第12位的半胱氨酸残基被乙酰氨基甲基(Acm)保护。这种修饰可能用于阻断天然Orexin A中存在的二硫键形成,以便研究特定结构域的功能或简化合成步骤。
功能与应用
研究工具:作为研究工具,用于探索Orexin A的特定结构域对其生物活性的贡献。通过保护特定的半胱氨酸残基,可以研究二硫键在Orexin A功能中的作用。
活性验证:需要实验验证该类似物与受体的结合能力及其生物活性是否发生改变。可能部分保留活性,或需要在去除Acm保护基后恢复活性。
潜在应用:
受体结合研究:用于筛选和验证与Orexin受体(OX1R和OX2R)结合的小分子或抗体。
药物开发:作为竞争性拮抗剂或探针,用于开发治疗与Orexin系统相关的疾病(如失眠、肥胖、成瘾等)的药物。
活性研究
体外实验:
受体结合分析:通过表面等离子共振(SPR)或荧光偏振(FP)等技术,筛选该类似物与OX1R/OX2R的结合活性。
构效关系研究:分析特定二硫键对受体亲和力及信号通路选择性的影响。
体内实验:
行为学研究:在动物模型中观察对睡眠-觉醒周期或摄食行为的影响,注意血脑屏障穿透性。
稳定性研究:在血浆或脑脊液中孵育,评估Acm修饰对蛋白酶抗性的提升效果。
注意事项
以上内容仅供科学研究,不得直接用于人体,也不作为医疗建议。
在使用该物质进行实验时,应遵守相关的安全操作规程和实验室规章制度。
避免与不兼容的物质混合使用,以免发生化学反应导致危险。
储存时应保持密闭、避光的环境,并定期检查储存条件以确保其稳定性。
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