基本信息：
英文名称：DOTA-conjugated FAP2286 peptide 或 1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid-Fibroblast Activation Protein-targeting peptide 22861。
中文名称：1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸 - 成纤维细胞活化蛋白靶向肽 2286。
氨基酸序列：核心肽段为 Cys-Pro-Pro-Thr-Gln-Phe-Cys（含半胱氨酸二硫键环化），DOTA 通过连接子（如 AET，2 - 氨基乙硫醇）与肽段结合。
单字母序列：大致为 CPPTQFC（不包含修饰结构部分）11。
三字母序列：Cys-Pro-Pro-Thr-Gln-Phe-Cys（不包含修饰结构部分）。
分子量8：约 1470.782。
分子式3：C67H99N13O18S3。
CAS 号2：2581741-18-4。
结构信息4：由 DOTA 和 FAP2286 两部分组成。DOTA 是具有四个羧基的大环配体，能与多种放射性金属离子（如 68Ga、111In、177Lu 等）稳定螯合；FAP2286 一般为可特异性结合成纤维细胞激活蛋白（FAP）的多肽序列，二者通过化学偶联形成 DOTA-FAP2286，作为靶向分子。
作用机理：FAP2286 能特异性结合肿瘤相关成纤维细胞表面过度表达的成纤维细胞活化蛋白（FAP），而 DOTA 可螯合放射性核素。通过将 DOTA-FAP2286 与放射性核素结合后，注入体内，可靶向富集到表达 FAP 的肿瘤组织部位，利用放射性核素释放的射线进行肿瘤成像诊断或放射治疗，实现对肿瘤细胞的精准打击。
研究进展：DOTA-FAP2286 是一种极具潜力的靶向肿瘤诊疗试剂9。2021 年德国 Zentralklinik Bad Berka 诊疗中心的 Richard P. Baum 团队在《JNM》杂志上发表了《Feasibility, Biodistribution and Preliminary Dosimetry in Peptide - Targeted Radionuclide Therapy (PTRT) of Diverse Adenocarcinomas using 177Lu - FAP - 2286: First in - Human Results》，报道了 177Lu-FAP-2286 用于多种腺癌的肽靶向放射性核素治疗的可行性、生物分布和初步剂量测定等人体研究结果。研究表明，FAP-2286 较传统 FAP 小分子抑制剂（如 FAPI -02、FAPI -04、FAPI -46）相比，具有更好的 FAP 亲和力、更高的肿瘤摄取以及更持久的肿瘤滞留时间，被治疗性放射性核素标记后具有更强大的抗肿瘤效果。
溶解保存：通常建议干燥、避光保存，短期可在 0-4℃保存，长期建议在 - 20℃保存。
jrhz.info相关多肽：相关多肽有 FAPI -02、FAPI -04、FAPI -46 等，它们都是针对 FAP 的靶向多肽，但 FAP2286 在亲和力和肿瘤滞留等方面表现更优。
相关文献：Baum R P, et al. Feasibility, Biodistribution and Preliminary Dosimetry in Peptide - Targeted Radionuclide Therapy (PTRT) of Diverse Adenocarcinomas using 177Lu - FAP - 2286: First in - Human Results[J]. Journal of Nuclear Medicine, 2025.
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产品信息来源：楚肽生物
