基本信息：
英文名称：DOTA-conjugated FAP2286 peptide 或 1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid-Fibroblast Activation Protein-targeting peptide 22861。
中文名称：1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸 - 成纤维细胞活化蛋白靶向肽 2286。
氨基酸序列：核心肽段为 Cys-Pro-Pro-Thr-Gln-Phe-Cys（含半胱氨酸二硫键环化），DOTA 通过连接子（如 AET，2 - 氨基乙硫醇）与肽段结合。
单字母序列：大致为 CPPTQFC（不包含修饰结构部分）11。
三字母序列：Cys-Pro-Pro-Thr-Gln-Phe-Cys（不包含修饰结构部分）。
分子量8：约 1470.782。
分子式3：C67H99N13O18S3。
CAS 号2：2581741-18-4。
结构信息4：由 DOTA 和 FAP2286 两部分组成。DOTA 是具有四个羧基的大环配体，能与多种放射性金属离子（如 68Ga、111In、177Lu 等）稳定螯合；FAP2286 一般为可特异性结合成纤维细胞激活蛋白（FAP）的多肽序列，二者通过化学偶联形成 DOTA-FAP2286，作为靶向分子。
作用机理：FAP2286 能特异性结合『肿瘤』相关成纤维细胞表面过度表达的成纤维细胞活化蛋白（FAP），而 DOTA 可螯合放射性核素。通过将 DOTA-FAP2286 与放射性核素结合后，注入体内，可靶向富集到表达 FAP 的『肿瘤』组织部位，利用放射性核素释放的射线进行『肿瘤』成像诊断或放射治疗，实现对『肿瘤』细胞的精准打击。
研究进展：DOTA-FAP2286 是一种极具潜力的靶向『肿瘤』诊疗试剂9。2021 年德国 Zentralklinik Bad Berka 诊疗中心的 Richard P. Baum 团队在《JNM》杂志上发表了《Feasibility, Biodistribution and Preliminary Dosimetry in Peptide - Targeted Radionuclide Therapy (PTRT) of Diverse Adenocarcinomas using 177Lu - FAP - 2286: First in - Human Results》，报道了 177Lu-FAP-2286 用于多种腺癌的肽靶向放射性核素治疗的可行性、生物分布和初步剂量测定等人体研究结果。研究表明，FAP-2286 较传统 FAP 小分子抑制剂（如 FAPI -02、FAPI -04、FAPI -46）相比，具有更好的 FAP 亲和力、更高的『肿瘤』摄取以及更持久的『肿瘤』滞留时间，被治疗性放射性核素标记后具有更强大的抗『肿瘤』效果。
溶解保存：通常建议干燥、避光保存，短期可在 0-4℃保存，长期建议在 - 20℃保存。
jrhz.info相关多肽：相关多肽有 FAPI -02、FAPI -04、FAPI -46 等，它们都是针对 FAP 的靶向多肽，但 FAP2286 在亲和力和『肿瘤』滞留等方面表现更优。
相关文献：Baum R P, et al. Feasibility, Biodistribution and Preliminary Dosimetry in Peptide - Targeted Radionuclide Therapy (PTRT) of Diverse Adenocarcinomas using 177Lu - FAP - 2286: First in - Human Results[J]. Journal of Nuclear Medicine, 2025.
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产品信息来源：楚肽生物
