NODA-GA(tBu)₃ 是一种带有三个叔丁酯(tert-butyl ester)保护基团的NODA-GA螯合剂衍生物,常用于放射性标记探针的前体设计,特别是在**分子影像(如PET)、靶向药物递送、诊疗一体化(theranostics)**等领域中。该化合物是一种预活化的金属螯合剂构建单元,在合成阶段通过保护羧酸基团提高其稳定性与反应控制力,便于偶联至各种生物活性分子。
英文名(R)-NODAGA-tris(t-Bu ester)
CAS号1252799-47-5
分子量543.69
分子式C27H49N3O8
用途与应用领域
1. 螯合剂前体,用于金属放射性探针开发
NODA-GA(tBu)₃是构建NODA类金属螯合探针的关键起始材料,可在有机合成步骤中与多肽、小分子或其他靶向配体偶联,形成待标记的前体分子。其螯合对象包括但不限于:
⁶⁸Ga:常用于PET显像
⁶⁴Cu:具有诊断/治疗双重功能
⁶⁷Ga、¹¹¹In:用于SPECT或放射免疫成像
2. 肽类与小分子放射探针合成
NODA-GA(tBu)₃ 可在活性基团引入后(如NHS酯、maleimide、NCS),与肽链上的赖氨酸或半胱氨酸残基形成共价键,完成“前体螯合剂-靶向配体”的偶联。随后通过酸性处理去除tBu保护基,暴露羧酸以供金属离子螯合。
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QY小编zyl分享2025.7.17