TAT-DOX,RGD-MMAE,NGR-PTX:药物偶联多肽系列的结构原理

TAT-DOX,RGD-MMAE,NGR-PTX:药物偶联多肽系列的结构原理

1. 产品名称:TAT-DOX:细胞穿膜肽修饰的多柔比星(Doxorubicin)

TAT-DOX是一种将*癌药物多柔比星(Doxorubicin,简称DOX)与细胞穿膜肽TAT(来自HIV病毒的转录激活因子)结合的纳米药物系统。TAT肽具有独特的细胞穿膜能力,能帮助药物穿越细胞膜甚至细胞核膜,直达癌细胞核心区域。DOX本身是一种广谱*癌药,能够插入DNA双链并抑制拓扑异构酶II的活性,从而阻止癌细胞分裂。

TAT-DOX的设计突破了传统DOX进入肿瘤细胞效率低、毒副作用大的限制。通过TAT肽的帮助,DOX可以更有效地在癌细胞中富集,提高治疗效率,同时降低对正常细胞的毒性。在体内实验中,TAT-DOX表现出更强的*肿瘤活性,并能够显著延长小鼠的生存期。由于其具备“精准送药+强力穿透”的特性,TAT-DOX被认为是一种有前景的靶向*癌治疗策略,特别适用于对常规治疗耐药的实体瘤。

2. 产品名称:RGD-MMAE:肿瘤靶向肽偶联单甲基澳瑞他汀E(Monomethyl Auristatin E)

RGD-MMAE是一种将RGD肽与高效细胞毒素MMAE(单甲基澳瑞他汀E)结合的靶向药物。RGD肽是一种具有高度特异性的三肽(Arg-Gly-Asp),能够识别并结合肿瘤细胞表面的整合素受体(尤其是αvβ3),这种受体在多种实体瘤中表达显著升高。

MMAE是一种强效微管抑制剂,可以阻止细胞分裂,诱导凋亡,但其高毒性限制了直接使用。将MMAE与RGD肽偶联后,能够“定点引爆”:RGD肽引导药物精确靶向肿瘤组织,MMAE则在进入细胞后释放并发挥作用。RGD-MMAE可以减少对正常组织的毒性伤害,提高药物的治疗指数。其可应用于乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌等多种癌症的治疗,且在一些早期临床试验中显示出良好的安全性和*肿瘤活性,是精准医疗的重要代表。

3. 产品名称:NGR-PTX:肿瘤靶向肽偶联紫杉醇(Paclitaxel)

NGR-PTX是一种通过将紫杉醇(Paclitaxel,简称PTX)与NGR肽偶联构建的靶向药物系统。NGR是一种识别肿瘤新生血管中特定标志分子(如CD13)的短肽,在肿瘤微环境中有较高选择性表达。PTX是临床广泛使用的抗微管药物,能够稳定微管结构,抑制细胞分裂,但其系统毒性强且水溶性差。通过与NGR肽结合,PTX能够靶向运输至肿瘤组织并在肿瘤微环境中富集,提高治疗选择性。该策略不仅提高了药物在肿瘤区域的浓度,还显著降低了对骨髓、神经等正常组织的副作用。

NGR-PTX在动物实验中表现出良好的*肿瘤活性和更长的体内循环时间,特别适用于治疗具有丰富血管结构的肿瘤,如肝癌、胶质瘤等。作为肿瘤靶向治疗的一种新方向,NGR-PTX展示了通过“精准定位+高效杀伤”的双重优势,正在成为纳米药物设计的热点。

纯度:95%+

状态:固体/粉末

规格:1mg 5mg 10mg

包装:瓶装/袋装

储藏条件:-20°C 下避光保存

编辑:西安瑞禧生物小小编whl

文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。

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