英文名称:DOTA/NOTA-Substrate & Enzyme Inhibitors
中文名称:DOTA/NOTA-底物与酶抑制剂
多肽修饰与配体平台简介
DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)和NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸)是常用的小分子螯合剂,能够与金属离子(如^68Ga、^177Lu、^64Cu等)形成稳定络合物,广泛用于多肽、蛋白或小分子的标记和分子影像化。将DOTA或NOTA与底物类分子或酶抑制剂连接,可形成新型的靶向探针或研究工具,便于研究底物酶反应、信号通路或体内药代动力学等方面。
底物与酶抑制剂的结合设计
该类分子通常将特定酶识别的底物片段或酶抑制结构与DOTA或NOTA通过化学键链接,构建为标记分子。在生物体内,当与目标酶发生作用时,可发生特异性酶切、底物转化或结合,从而影响或阻断酶的功能。通过对该过程的观察与标记,有助于分析酶的表达活性、靶向性分布和体内清除速率等生物学过程。
应用方向
这类DOTA-或NOTA-修饰底物及酶抑制剂广泛应用于以下几个方面:
- 放射性示踪研究:通过将^68Ga、^64Cu等放射性同位素引入配体中,配制成分子影像探针,用于PET/SPECT成像。
- 酶动力学与作用机制研究:通过底物或抑制剂结构的设计,结合显影标记可对酶催化速率、亲和力等参数进行评估。
- 体内代谢追踪:该类标记结构可协助评估酶在特定组织或病理状态下的活性与分布特征。
- 多肽药物筛选工具:DOTA/NOTA标记的酶底物或抑制剂也常用于新药筛选流程中,作为荧光或放射标记的载体。
产地:西安瑞禧生物
用途:科研
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