产品名称：pHLIP-Exatecan（pH低插入肽-埃克替康偶联物）
pHLIP-Exatecan 是将 pH 低插入肽（pH (Low) Insertion Peptide, pHLIP）与拓扑异构酶I抑制剂埃克替康（Exatecan）偶联而成的一种智能pH响应型*癌药物偶联物。pHLIP 肽是一种能在酸性微环境下（pH < 6.5）选择性插入细胞膜的肽类分子，源自嗜酸环境中天然蛋白质的跨膜序列。在『肿瘤』微环境酸化特征的驱动下，pHLIP 结构发生构象转变，从水溶状态转变为α-螺旋，插入细胞膜并将偶联药物递送至细胞质或膜上。
Exatecan 是一种强效拓扑异构酶I抑制剂，是一些抗体偶联药物（如DS-8201）的有效载荷，具有较强的细胞毒性。但其游离状态毒副作用大、选择性差。将其与pHLIP偶联后，可显著提高其在『肿瘤』酸性区域的定位能力，避免对正常组织伤害。
药物通常通过 pHLIP 的N端或特定位点与 Exatecan 连接，常用连接方式包括肼、酯键、或酰胺键，并设计为在胞内或『肿瘤』微环境中可水解或酶降解的链接子。研究表明，pHLIP-Exatecan 可高度积聚于『肿瘤』组织，展现出优良的『肿瘤』抑制活性和较低的系统毒性，是新一代非抗体类靶向药物偶联物的典范。
产品名称：CGRKKRRQRRPPQ-Doxorubicin（多肽-多柔比星偶联物）
CGRKKRRQRRPPQ-Doxorubicin 是由具备强细胞穿膜能力的多肽 CGRKKRRQRRPPQ 与经典*『肿瘤』药物多柔比星（Doxorubicin, DOX）共价偶联构成的『肿瘤』靶向治疗分子。该多肽序列含有多个正电荷氨基酸（Arg, Lys）和序列特征，典型地归类为细胞穿膜肽（Cell-Penetrating Peptide, CPP），类似于 HIV-TAT 肽，能主动跨越细胞膜并携带偶联分子进入细胞质甚至细胞核。
Doxorubicin 是广谱*癌药，其通过插入DNA🧬并抑制拓扑异构酶II活性，诱导细胞凋亡。然而其严重的心脏毒性和非靶向分布限制其临床剂量。将其与 CPP 多肽共轭后，不仅显著提高其胞内摄取效率，还改善其靶向性，有助于避开多药耐药（MDR）机制。
偶联方式通常利用Dox的羰基与多肽N端氨基形成酰胺键，或通过可控的酸敏、酶敏连接臂实现胞内释放。CGRKKRRQRRPPQ-Dox 在多种『肿瘤』模型中表现出比游离DOX更强的细胞毒性和更高的治疗选择性，是一种具有潜力的非抗体型靶向化疗药物递送系统。
纯度：95%+
状态：固体/粉末
规格：1mg 5mg 10mg
包装：瓶装/袋装
储藏条件：-20°C 下避光保存
编辑：西安瑞禧生物小小编whl
文中提到的产品仅用于科研，不能用于人体及其他用途。
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