双膦酸盐类化合物因其对骨基质的特异性亲和力，已成为骨相关研究的重要工具。其中，阿仑膦酸（Alendronate）作为第三代氨基双膦酸盐，通过抑制破骨细胞活性显著降低骨吸收速率。近年来，将荧光探针与阿仑膦酸结合构建的靶向分子，为活体骨组织动态监测提供了新思路。CY7-Alendronate作为此类探针的代表，通过近红外荧光成像技术实现了对骨代谢过程的可视化追踪。
CY7-Alendronate的构建基于“功能模块化”策略：以阿仑膦酸为骨靶向基团，其磷酸基团可与骨羟磷灰石表面的钙离子形成稳定配位键；以CY7染料作为光学信号单元，其近红外发射特性（750-900 nm）可穿透深层组织并减少自发荧光干扰。二者通过酰胺键共价连接，既保留了阿仑膦酸的骨亲和力，又赋予分子优异的荧光性能。体外结合实验显示，该探针在骨模拟材料表面的吸附量较游离CY7提高数十倍，验证了其靶向特异性。
在动物模型中，CY7-Alendronate展现出独特的骨组织富集能力。静脉注射后，探针迅速分布于血液循环系统，随后通过骨微血管内皮细胞间隙进入骨组织。由于骨表面持续进行重塑活动，探针在代谢活跃区域（如长骨骨骺端、椎体）形成高信号聚集。与传统放射性标记相比，近红外成像无需特殊防护设备，且可实现同一动物多次动态监测。研究人员通过时间序列成像观察到，探针信号在注射后24小时达到峰值，随后以缓慢速率释放，这一特性与骨基质中阿仑膦酸的长期滞留现象一致。
CY7-Alendronate的荧光信号强度📶与局部骨吸收速率呈负相关，这为探索骨代谢调控机制提供了定量分析手段。在破骨细胞过度激活模型中，探针信号在骨吸收陷窝周围形成明显低信号区，直观反映了骨基质降解过程。结合组织切片技术，可进一步分析荧光信号与破骨细胞数量、活性标记物的空间分布关系。此外，该探针还可用于筛选影响骨代谢的生物活性分子，通过比较不同处理组动物的荧光分布模式，快速评估候选化合物的骨保护效应。
当前研究正致力于优化探针的体内稳定性与信号特异性。通过引入聚乙二醇修饰可延长探针血液循环时间，减少非特异性组织摄取；开发双模态探针（如荧光-磁共振）可实现骨结构与功能的同步成像。随着分子影像技术的进步，CY7-Alendronate有望在骨发育生物学、组织工程等领域发挥更大作用，为理解骨稳态维持机制提供全新视角。
推荐荧光供货厂商：新维创生物科技（重庆），感兴趣的小伙伴可以留言呦。
