一、基本信息
- 英文名称:CysHHC10 TFA
- 中文名称:通常称为 CysHHC10 三氟乙酸盐
- 氨基酸序列:Cys - Lys - Arg - Trp - Trp - Lys - Trp - Ile - Arg - Trp
- 单字母序列:H₂N - CKRWWKWIRW - NH₂
- 三字母序列:H₂N - Cys - Lys - Arg - Trp - Trp - Lys - Trp - Ile - Arg - Trp - NH₂
- 分子量:1660.91(包含三氟乙酸盐部分,若仅考虑肽段本身,精确分子量约为 1545.83)
- 分子式:C₇₉H₁₀₈F₃N₂₃O₁₂S
- 等电点(pI):约为 -(具体精确数值可能因不同计算方法略有差异,pH = 7.0 时净电荷数为 5.94)
- cas 号:1408311 - 03 - 4
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二、结构信息
CysHHC10 TFA 由 10 个氨基酸组成。其中半胱氨酸(Cys)含有巯基(-SH),在一定条件下,两个半胱氨酸的巯基可以氧化形成二硫键(-S - S -),这可能对肽链的空间结构产生重要影响,如稳定肽链的折叠方式,影响其与其他分子相互作用时的构象。组氨酸虽未直接在序列中以完整名称体现,但从其作用推测可能在结构修饰或功能发挥中有潜在关联。组氨酸的咪唑基侧链具有一定的碱性和独特的化学活性,可参与和其他生物分子的相互作用,如与金属离子络合等,可能影响整个肽的空间排列和活性位点的暴露 。此外,色氨酸(Trp)等芳香族氨基酸的存在,可能通过 π - π 堆积等作用影响肽的二级和三级结构,多个色氨酸的存在可能形成特定的疏水性区域,对其抗菌等功能的发挥具有重要意义。
三、作用机理及研究进展
- 作用机理:目前对 CysHHC10 TFA 作用机理研究较少。从结构推测,半胱氨酸的巯基可能参与氧化还原反应,调节细胞内的氧化还原平衡,例如可以和细胞内的一些氧化物质发生反应,改变细胞内的氧化还原状态,从而影响细菌的生存环境。组氨酸若参与其中,其咪唑基可与金属离子结合,可能参与金属离子相关的酶催化反应或信号传导通路,比如影响细菌体内一些依赖金属离子的酶的活性,干扰细菌的正常代谢过程。若分子内存在二硫键,其形成和断裂可能在蛋白质的折叠、结构稳定以及细胞内信号传递中发挥作用,如通过二硫键的动态变化调节肽与细菌细胞膜或细胞内靶点的结合能力 。
- 研究进展:CysHHC10 TFA 是一种合成的抗菌肽,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均显示出强大的抗菌特性。其对大肠杆菌,铜绿假单胞菌,金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的 MIC 值分别为 10.1 mM, 20.2 mM, 2.5 mM 和 1.3 mM 。有初步细胞实验检测其对细胞的作用,但目前尚未有明确的活性结论。在动物实验方面,以 ICR 小鼠为对象,进行 CysHHC10(5 mg /kg ;静脉注射;持续 5 天)处理后,对器官的常规解剖结构无或仅有可忽略不计的毒副作用,这反映了 CysHHC10 作为潜在治疗药物使用的安全性,但目前还没有大规模的动物实验或临床前研究相关报道 。
四、溶解保存
CysHHC10 TFA 在水中有一定溶解性,但可能需要超声、加热等辅助手段促进溶解,具体溶解度受温度、pH 值等因素影响。一般建议将其溶解在合适的缓冲液中,如磷酸盐缓冲液(PBS)等。保存时,对于已溶于溶剂的产品,建议封装在密封小瓶内,储存于 - 20°C 或以下环境,并且在一个月内用完,这样的条件能有效减缓其可能发生的降解反应,保持其化学结构和生物活性。对于未溶解的产品,应按照其分析证书上推荐的条件进行储存 。
五、相关多肽
与 CysHHC10 TFA 结构和功能类似的多肽可能有其他具有抗菌活性的短肽,例如一些同样富含色氨酸、精氨酸等具有抗菌相关特性氨基酸的多肽。像含有多个色氨酸残基的短肽,可能通过破坏细菌细胞膜的完整性来发挥抗菌作用,与 CysHHC10 TFA 在抗菌机制上可能存在相似之处 。