一、基础化学特性
- 分子信息
- 分子式:C₂₃H₂₇ClO₇
- 分子量:450.91 g/mol
- 化学名:(1S)-1,5-无水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-D-葡糖醇
- 性状:白色或类白色结晶粉末,熔点231–233°C(分解)
溶解性:微溶于水,易溶于DMSO和乙醇溶液
⚙️ 二、药理作用与机制
- 核心机制:选择性抑制肾脏SGLT2,减少葡萄糖重吸收,增加尿糖排泄,降低血糖水平
- 作用特点:降糖效果不依赖胰岛素分泌,适用于胰岛素抵抗患者
💊 三、临床应用与适应症
- 糖尿病治疗
- 单药或联合用药:用于成人2型糖尿病(T2DM),联合饮食与运动控制血糖
- 禁忌:不适用于1型糖尿病、酮症酸中毒、严重肾损伤或透析患者
- 心肾保护延伸适应症
- 心力衰竭:降低射血分数保留/降低的心衰患者住院及心血管死亡风险,无论是否伴糖尿病
- 慢性肾脏病(CKD):延缓CKD进展,尤其适用于UACR≥200mg/g或eGFR≥20ml/min/1.73m²患者
四、合成与剂型
- 合成路径:以5-碘-2-氯苯甲酸为起始原料,经酰氯化、傅-克酰化、取代及还原反应制得关键中间体,最终与葡萄糖酸内酯亲核取代合成
- 剂型与规格:口服薄膜衣片(10mg/25mg),商品名包括欧唐静®、赛菲可。