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一、基础化学特性

  1. 分子信息
  • 分子式:C₂₃H₂₇ClO₇
  • 分子量:450.91 g/mol
  • 化学名:(1S)-1,5-无水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-D-葡糖醇
  • 性状:白色或类白色结晶粉末,熔点231–233°C(分解)

溶解性:微溶于水,易溶于DMSO和乙醇溶液

⚙️ 二、药理作用与机制

  • 核心机制:选择性抑制肾脏SGLT2,减少葡萄糖重吸收,增加尿糖排泄,降低血糖水平
  • 作用特点:降糖效果不依赖胰岛素分泌,适用于胰岛素抵抗患者

💊 三、临床应用与适应症

  1. 糖尿病治疗
  • 单药或联合用药:用于成人2型糖尿病(T2DM),联合饮食与运动控制血糖
  • 禁忌:不适用于1型糖尿病、酮症酸中毒、严重肾损伤或透析患者
  1. 心肾保护延伸适应症
  • 心力衰竭:降低射血分数保留/降低的心衰患者住院及心血管死亡风险,无论是否伴糖尿病
  • 慢性肾脏病(CKD):延缓CKD进展,尤其适用于UACR≥200mg/g或eGFR≥20ml/min/1.73m²患者

四、合成与剂型

  • 合成路径:以5-碘-2-氯苯甲酸为起始原料,经酰氯化、傅-克酰化、取代及还原反应制得关键中间体,最终与葡萄糖酸内酯亲核取代合成
  • 剂型与规格:口服薄膜衣片(10mg/25mg),商品名包括欧唐静®、赛菲可。

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