在抗肿瘤药物研发领域,激酶靶点因其与肿瘤发生、增殖、转移等关键环节的紧密关联,成为全球药物研发的核心赛道之一。北京爱思益普生物科技股份有限公司凭借其覆盖400余种激酶的筛选能力,构建了全球领先的激酶靶点平台,为抗肿瘤新药研发提供从靶点验证到先导化合物优化的全链条服务。
爱思益普的激酶谱筛选服务以“精准”和“全面”为核心优势。平台不仅提供常规的207个激酶靶点筛选,还针对研发热点如TK家族(涵盖76个激酶)推出专项服务,几乎覆盖该家族全部成员。对于早期探索性研究,平台设计了包含60个代表性激酶的Mini Kinase Panel,帮助客户快速锁定潜在活性化合物。例如,在某抗肿瘤项目中,客户通过Mini Panel筛选发现对EGFR和ALK双靶点具有强抑制活性的化合物,后续通过平台定制的激酶谱进一步验证其选择性,最终推动该分子进入临床前候选阶段。这种“分层筛选+定制化”的模式,显著提升了研发效率,降低了试错成本。
此外,爱思益普的激酶平台深度整合酶学、细胞学和ADME(药物吸收、分布、代谢、排泄)技术,形成“靶点-活性-成药性”的闭环评价体系。例如,在某不可成药靶点(如KRAS)的研发中,平台通过蛋白表达制备、酶学复合体检测和细胞系编辑技术,成功构建了针对KRAS G12C突变的筛选模型,并利用激酶谱评估化合物的脱靶效应,为客户提供了从靶点验证到候选分子优化的完整解决方案。这种跨学科整合能力,使爱思益普在激酶靶点领域持续保持技术领先,成为全球抗肿瘤药物研发的核心合作伙伴。