关键产品信息
中文名称:酶敏感连接肽
简称 : GAGRRAAG
品牌: 魅罗科技(MeloPEG)
结构:
纯度:95%以上
注意事项
保持干燥
存储条件
-20℃以下冰冻、干燥
应用
GAGRRAAG 肽 是一种专为胱天蛋白酶 B(CTSB)设计的酶敏感连接肽,核心序列 AGRRAA 可被 CTSB 在酸性溶酶体环境中特异性切割,两端加上的甘氨酸有助于化学偶联。该肽常用于连接光敏剂与聚合物载体,在肿瘤细胞中通过 CTSB 酶切释放药物,实现靶向激活、可控释放的光动力治疗效果。
GAGRRAAG 肽在药物递送与光动力治疗(PDT)中的作用
酶敏感释放机制:GAGRRAAG 肽包含 CTSB 酶识别序列,可在肿瘤细胞的溶酶体环境中被 CTSB 特异性切割,实现对光敏剂等药物的精准释放,增强肿瘤组织的靶向性和选择性。
激活型光毒性:药物在未释放前处于“静默”状态,被 CTSB 切割后释放出活性光敏剂(如 Pha),在光照下产生活性氧(ROS),引发细胞凋亡或坏死,从而实现激活型的光动力杀伤效果。
荧光响应性监测:GAGRRAAG 肽与光敏剂连接后可发生荧光淬灭,酶切释放后荧光恢复,通过荧光信号变化(激发405 nm,发射670 nm)可实时监测药物释放过程和治疗部位。
聚合物负载调控:光敏剂通过该肽连接到聚赖氨酸(PLL)骨架上,可调节连接数量(如每条链加载1~30个Pha),从而控制光毒性强度和治疗效果,实现剂量可控的精准治疗。
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