基本信息:
- 英文名称:Betiatide
- 中文名称:贝硫肽
- 氨基酸序列:{Bzsac}-Gly-Gly-Gly(Bzsac 为苯甲酰巯基乙酰基)
- 单字母序列:{Bzsac}-GGG
- 三字母序列:{Bzsac}-Gly-Gly-Gly
- 分子量:367.38
- 分子式:C₁₅H₁₇N₃O₆S
- 等电点:根据其结构预测酸度系数(pKa)约为 3.32±0.101。
- 结构图:
贝硫肽;Betiatide 结构图
贝硫肽;Betiatide 3D 结构图
结构信息:贝硫肽是一种含硫修饰的三肽化合物,由苯甲酰巯基乙酰基(Bzsac)与甘氨酸(Gly)重复连接而成。其分子结构中包含硫醚键(-S-)和酰胺键,形成稳定的螯合位点,可与金属离子(如⁹⁹ᵐTc)结合形成放射性标记复合物。
作用机理及研究进展:贝硫肽作为 Technetium-99m(⁹⁹ᵐTc)的螯合剂,用于制备⁹⁹ᵐTc-MAG3(巯基乙酰三甘氨酸),是一种用于肾功能成像的放射性药物。通过与⁹⁹ᵐTc 结合形成稳定复合物,该复合物在人体内具有高度的特异性和敏感性,能够准确反映肾脏的滤过、分泌以及尿路通畅程度,从而用于先天性和后天性肾脏异常、肾功能衰竭、尿路梗阻和结石等的诊断。此外,还有研究发现其可能具有多种其他潜在作用,如作为 GLP-1 类似物,激活 GLP-1 受体,调节血糖,促进胰岛 β 细胞增殖;还可能具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌等作用,但这些非肾脏成像相关的作用尚处于研究阶段,具体机制有待进一步明确。
溶解保存:可溶解于 DMSO,溶解度为 16.67mg/mL(45.38mM),超声助溶效果更好,需注意吸湿的 DMSO 会对其溶解度产生显著影响,建议使用新开封的 DMSO。储存条件为 - 20℃,可密封保存,避免受潮和光照。
相关多肽:暂无明确报道与贝硫肽结构或功能非常相似的特定多肽,但从作用角度看,其他可作为放射性药物螯合剂的多肽,或具有 GLP-1 类似功能的多肽,与贝硫肽有一定相关性,如一些含有特定氨基酸序列、能够与金属离子螯合的短肽,以及其他 GLP-1 类似物多肽等。