BOC-NH-DOX：亚氨基叔丁氧羰基-阿霉素
中文名称：亚氨基叔丁氧羰基-阿霉素
英文名称：BOC-NH-DOX
产地：西安齐岳生物可提供
包装：mg以及g级
用途：科学研究
阿霉素（Doxorubicin, DOX）是一种广泛应用于多种恶性肿瘤治疗的蒽环类抗生素，具有良好的*肿瘤谱和临床应用前景。然而，其临床应用受限于多个因素，包括心脏毒性、耐药性及非特异性毒副作用。为提升其药效选择性、降低毒性并改善药代动力学特性，近年来对阿霉素的化学修饰研究日益活跃。其中，BOC-NH-DOX（N-Boc保护的氨基阿霉素）作为一种前药形式，通过引入叔丁氧羰基（BOC）基团进行氨基保护，展现出优异的化学稳定性和潜在的靶向释放能力。
一、结构与合成简介
BOC-NH-DOX 是通过将阿霉素分子中关键氨基位点（常位于C-3'氨基上）与 BOC 保护基（tert-butoxycarbonyl）发生反应而形成的一种氨基保护衍生物。该反应常在温和条件下进行，利用BOC酐（BOC₂O）或Boc-Cl与阿霉素在有机溶剂中反应生成。该修饰主要目的是通过抑制阿霉素上的活性胺基与细胞非特异性结合，以增强其靶向释放能力，并在特定生理条件（如酸性或特定酶环境）中脱保护释放活性阿霉素。
二、化学修饰对阿霉素药效的影响
1. 靶向释放与控释能力增强
BOC-NH-DOX具有“前药特性”，即在体外或血液循环中保持稳定，进入特定微环境（如肿瘤组织的酸性环境，pH 5.5–6.5）后，BOC基团脱去，释放出活性DOX分子。这种环境敏感性有利于提高药物在肿瘤组织中的富集，同时降低对正常组织的毒性，增强治疗特异性。
2. 改善水溶性与载体适配性
BOC修饰提高了DOX的疏水性，这种结构变化有助于其在纳米载体（如脂质体、聚合物胶束、金属-有机框架等）中的包载效率，提高系统稳定性并延长循环时间。同时，疏水性的提升有利于构建自组装纳米颗粒，便于后续药物递送系统的开发。
3. 减少毒副作用与免疫应激
传统DOX因其强碱性氨基结构易与DNA、蛋白质等形成非特异性结合，导致红细胞溶血、心肌损伤等副作用。BOC-NH修饰有效降低了这类非特异性结合风险，尤其在血液动力学稳定性方面有所提升，对免疫系统激活作用也相对较弱。
4. 耐药性缓解潜力
阿霉素耐药主要机制之一是P-糖蛋白（P-gp）介导的药物外排。某些研究指出，通过BOC修饰后，药物与P-gp的亲和力下降，可能减缓外排作用，从而在一定程度上逆转耐药，增强*肿瘤效力。
三、研究与应用前景
BOC-NH-DOX目前主要处于前期实验研究阶段，尚未进入大规模临床试验。但已有研究尝试将其与智能递送系统结合，如：
pH响应性脂质体/高分子微球载体，实现在肿瘤酸性环境下选择性释放；
与靶向配体（如FA、RGD、多肽）结合的纳米系统，实现细胞膜特异性识别；
多药协同递送平台，将BOC-NH-DOX与顺铂、紫杉醇等药物共载用于抗多药耐药肿瘤。
此外，该类衍生物也为构建阿霉素的“点击化学”标记、荧光示踪及靶向多肽接枝提供了通用的反应位点。
四、总结
BOC-NH-DOX通过对阿霉素分子氨基的Boc化修饰，有效调控其化学稳定性、靶向释放能力及系统生物相容性，为阿霉素类抗*药物的优化提供了新策略。未来其在纳米药物、前药设计与肿瘤靶向治疗方面仍有巨大研究与转化潜力。配合精准医疗与递送技术的进步，BOC-NH-DOX有望成为新一代智能化化疗药物的关键成员。
BOC-NH-DOX，亚氨基叔丁氧羰基-阿霉素具有化学稳定性和潜在的靶向释放能力
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