CY3-Plerixafor：荧光标记普乐沙福
中文名称：荧光标记普乐沙福
英文名称：CY3-Plerixafor
产地：西安齐岳生物可提供
包装：mg以及g级
用途：科学研究
Plerixafor（普乐沙福）是一种小分子CXCR4趋化因子受体拮抗剂，已被广泛应用于造血干细胞（HSC）动员治疗中，用于非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者的干细胞采集。随着干细胞治疗和免疫疗法的不断发展，对Plerixafor作用机制及其在体内分布、靶向性和动力学行为的研究需求日益增长。将荧光染料CY3（Cyanine 3）与Plerixafor分子共价连接，制备出CY3-Plerixafor，为研究其在细胞水平和组织层面的行为提供了强有力的可视化工具。
一、CY3-Plerixafor的分子设计与合成
CY3是一种广泛使用的荧光染料，具有良好的光稳定性、较强的荧光强度及在550–570 nm波段的激发发射特性，适用于细胞成像和体外分析。CY3-Plerixafor通过在Plerixafor分子上引入活性位点（如胺基或羧基），与CY3的NHS酯或马来酰亚胺基团发生偶联反应，形成稳定的共价键，从而保留Plerixafor的CXCR4受体拮抗能力，同时赋予其荧光可视化特性。
该衍生物的设计需在保持药效学性能的同时，不影响其对CXCR4的亲和力和选择性，这在分子修饰过程中是关键挑战之一。
二、功能特性与作用机制研究
Plerixafor通过拮抗CXCR4与其配体SDF-1（CXCL12）的结合，破坏造血干细胞在骨髓微环境中的定植，从而促进HSC向外周血游离。CY3-Plerixafor不仅保留了原药物的干细胞动员功能，还可用于以下研究方向：
靶点验证与受体结合动态追踪
利用流式细胞术或共聚焦成像，研究CY3-Plerixafor与CXCR4表达细胞的结合能力、时间动态、细胞内吞路径等，为受体分布与下游信号研究提供直观证据。
药物分布与组织穿透分析
在小鼠模型中，通过组织切片与荧光显微镜结合，可直观观察Plerixafor在骨髓、肝脏、脾脏等关键组织中的分布，有助于理解其体内药代动力学与器官富集特征。
联合药物评估平台
在与G-CSF等联合用药方案中，利用CY3信号可以监测Plerixafor在不同时间点的协同作用位置及其在干细胞动员中的协同效果。
三、在干细胞采集与移植策略中的潜在价值
目前的干细胞采集仍面临“动员不足”患者比例较高的问题。通过对CY3-Plerixafor的追踪研究，可以更精准地筛选响应者，优化采集窗口时间，个性化调整剂量。同时，也有助于评估长期用药可能对骨髓微环境的影响，从而提升移植效率和长期预后。
此外，基于该衍生物还可开发“影像导航”下的精准药物释放系统，在可视化基础上进一步推动“诊疗一体化”策略的实现。
四、研究挑战与展望
尽管CY3-Plerixafor为机制研究提供了全新手段，但其在体内应用仍需面临如下挑战：
光毒性与组织穿透限制：CY3作为可见光荧光探针，其穿透深度有限，不适合深部组织成像；
稳定性与生物相容性：需控制染料引入后对药物稳定性、生物半衰期的影响；
标记位点选择性：需避免干扰药物的关键结合区域。
未来，基于近红外染料（如Cy5.5）、PET探针或光敏材料的Plerixafor衍生物可能进一步突破成像深度与治疗整合瓶颈，为干细胞治疗提供更多工具支持。
总结
CY3-Plerixafor的开发将传统CXCR4拮抗剂与荧光分子标记技术相结合，为干细胞动员机制研究、药物分布分析和个体化治疗提供了强有力的研究平台。其在精准医疗与再生医学中的潜力值得进一步深入探索。
CY3-Plerixafor，荧光标记普乐沙福可用于研究其在细胞水平和组织层面的行为
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