激酶靶点因与肿瘤增殖、转移等关键环节的强关联性，成为全球抗肿瘤药物研发的核心赛道。北京爱思益普生物科技股份有限公司凭借覆盖400余种激酶的筛选能力，构建了全球领先的激酶靶点平台，为靶向药物开发提供从靶点验证到化合物优化的全链条服务，成为抗肿瘤药物研发的“精准引擎”。
平台的“分层筛选+定制化”模式显著提升了研发效率。常规207激酶谱可全面评估化合物选择性，而针对TK家族（涵盖76个激酶）等热点靶点的专项服务，则几乎实现全家族覆盖。例如，在某EGFR/ALK双靶点抑制剂研发中，客户通过Mini Kinase Panel（60个代表性激酶）快速锁定活性化合物，再利用定制激酶谱验证其选择性，最终推动该分子进入临床前候选阶段，研发周期缩短40%。对于KRAS等“不可成药”靶点，平台通过蛋白表达制备、酶学复合体检测与细胞系编辑技术，成功构建KRAS G12C突变筛选模型，结合激酶谱评估脱靶效应，为某跨国药企提供从靶点验证到候选分子优化的完整解决方案。
技术整合能力是平台的核心优势。在某不可成药靶点研发中，平台将蛋白科学、酶学与细胞学技术深度融合：通过E.coli系统纯化高活性KRAS蛋白，利用SPR技术检测化合物亲和力，再通过脑片膜片钳验证神经元保护作用，最终开发出对KRAS G12C突变具有pM级亲和力的抑制剂ICE-KRAS-001。该平台已支持全球200余个抗肿瘤项目推进，其中15个候选分子进入临床阶段，包括3个针对KRAS突变的“first-in-class”药物。例如，某国产EGFR抑制剂通过平台的激酶谱筛选，成功规避了野生型EGFR抑制导致的皮肤毒性，最终以优异的安全性数据获批上市，彰显了平台在降低研发风险中的关键作用。
