VH032-C3-NH₂：结构、性质与应用概述
CAS：2361119-87-9
英文名称：VH032-C3-NH2
产地：西安瑞禧生物可提供
包装：mg以及g级
用途：科学研究
基本信息与结构简述
VH032-C3-NH₂（CAS号：2361119-87-9）是近年来在靶向蛋白降解领域中备受关注的一类小分子工具化合物，属于VHL（von Hippel-Lindau）配体衍生物。该化合物由VH032结构单元（VHL结合基团）通过一个3个碳的连接链（C3 linker）连接到一个游离的伯胺（–NH₂）末端，方便用于偶联反应。其完整分子结构可视为“VHL配体–(CH₂)₃–NH₂”，是一类典型的PROTAC（Proteolysis Targeting Chimera，蛋白降解靶向嵌合体）构建模块。我们提供这个产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！
化学结构组成
VH032部分：这是结合VHL E3泛素连接酶的基团，源自天然底物HIF-1α的羟基脯氨酸结构。它经过结构优化，能高亲和力结合VHL复合物，触发蛋白泛素化。
C3 linker（丙基链）：由三个亚甲基（–CH₂–）组成的柔性连接链，起到空间连接作用，为目标蛋白结合部分与E3连接酶提供距离和灵活度。
伯胺端（–NH₂）：游离胺基为进一步化学修饰提供便利，如与羧酸或异氰酸酯反应形成酰胺或脲键，是构建PROTAC分子的活性位点。
2361119-87-9，VH032-C3-NH2
物理化学性质
VH032-C3-NH₂通常表现为白色至类白色固体，具有良好的溶解性，尤其在DMSO、DMF、乙腈等有机溶剂中表现出良好的溶解度。分子中含有多个氢键受体和供体，具备一定的极性和生物相容性。
用途与应用领域
PROTAC分子构建
VH032-C3-NH₂ 是构建 PROTAC 分子的关键“战术单元”之一，用作E3连接酶结合基团。在构建PROTAC时，研究人员将VH032-C3-NH₂的胺基与靶向蛋白的小分子配体连接，形成能够将目标蛋白与E3泛素连接酶复合物“桥接”的嵌合分子。这种分子可诱导目标蛋白泛素化并经由蛋白酶体系统降解，从而实现“选择性蛋白清除”。
药物开发研究
VH032-C3-NH₂被广泛用于早期的药物开发阶段，特别是在肿瘤、炎症、自身免疫疾病、神经退行性疾病等方向。由于靶向蛋白降解可解决传统药物难以“成药”的蛋白，如无活性位点的“不可成药蛋白”（undruggable targets），VH032类配体为这些新机制药物的开发打开了大门。
结构-活性关系（SAR）研究
由于其可提供多种衍生化方式（例如改变linker长度、接头化学、靶向配体），VH032-C3-NH₂也常被用于系统性结构-活性关系研究，以优化PROTAC分子的选择性、细胞渗透性、降解效率等药代特性。
化学生物学工具
该化合物也用于合成各种荧光探针、亲和标记物和化学生物学工具，例如将其与荧光染料连接后可用于活细胞成像，以监测VHL复合物的动态分布或降解行为。
合成路线简介
VH032-C3-NH₂的合成通常以（2S,4R）-4-羟基脯氨酸为基础，经过酰胺化、取代苯氧基、异构控制的多步有机反应合成VH032骨架，再与氨丙基连接链偶联。其合成路线设计合理，具有较高产率与纯度，适合实验室及中试级别放大。
发展与前景
随着靶向蛋白降解（TPD）技术的兴起，VH032类配体作为该平台的核心化学模块之一，其应用范围正在快速扩展。未来，VH032-C3-NH₂将继续作为构建多靶点PROTAC、双功能探针、可控降解系统的基础，为“精准降解”疗法和蛋白功能调控技术提供核心支持。
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