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产品名称:DOPE-MAL,二油酰磷脂酰乙醇胺-马来酰亚胺的结构与功能基团
一、结构与功能基团
1. DOPE(二油酰磷脂酰乙醇胺)
功能:
脂质锚定:作为不饱和的18碳磷脂(含1个双键),DOPE可嵌入脂质体双分子层或纳米粒核心,形成稳定的脂质结构,并增强膜融合能力。
生物降解性:天然磷脂衍生物,在体内可被酶解,安全性高。
2. PEG(聚乙二醇)
功能:
亲水性与生物相容性:长链聚乙二醇形成空间位阻,减少血浆蛋白吸附和网状内皮系统(RES)的清除,显著延长药物在血液循环中的时间。
隐身效应:例如,阿霉素脂质体(DOXIL®)中加入PEG后,药物半衰期从0.07小时延长至2.5天,疗效提升10倍以上。
末端惰性:甲氧基封端避免PEG自聚或其他不必要的反应,保证分子表面中性稳定。
3. MAL(马来酰亚胺)
功能:
反应活性:可与含巯基(-SH)的分子(如蛋白质、多肽)发生迈克尔加成反应,形成稳定的硫醚键,用于生物偶联或材料修饰。
应用场景:通过MAL基团,将靶向配体(如抗体、适配体)或荧光探针连接至脂质体表面,实现精准递送或示踪。
二、物理性质与化学性质
物理性质:
外观:白色至类白色固体(低分子量时)或粘稠液体(高分子量时)。
溶解性:易溶于氯仿、二氯甲烷、甲醇等有机溶剂,部分产品可溶于PBS(需含表面活性剂)。
热稳定性:在干燥、避光、低温环境下稳定性高,避免频繁冻融导致结构破坏。
化学性质:
两亲性:DOPE的疏水脂肪酸链与PEG的亲水头部共同作用,形成稳定的脂质结构。
临界胶束浓度(CMC):CMC值低(约10⁻⁶ M),胶束稳定性高,适用于脂质体或纳米粒的制备。
MAL反应性:在弱碱性条件(pH 6.5-7.5)下,MAL与巯基反应生成稳定的硫醚键,特异性高。
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