miRNA mimic–peptide conjugate,miRNA模拟物-多肽复合物

miRNA mimic–peptide conjugate,miRNA模拟物-多肽复合物

产品名称:miRNA mimic–peptide conjugate(miRNA模拟物-多肽复合物)

miRNA模拟物-多肽复合物是一类将人工合成的 miRNA 模拟物(microRNA mimic)与功能性多肽通过化学或非共价方式连接的复合分子。该设计旨在实现 高效递送 + 靶向调控,既能在细胞内模拟天然 miRNA 的基因调控作用,又能借助多肽实现高效进入细胞或定位到特定组织。

1. 组成结构

miRNA mimic(miRNA模拟物)

miRNA 是长度约 20–24 个核苷酸的非编码小RNA,通过与靶 mRNA 的互补配对调控其降解或翻译。

miRNA 模拟物通常为化学合成的双链 RNA,其中一条链(导链)与靶 mRNA 完全匹配,用于模拟天然 miRNA 功能,另一条链(乘客链)可部分修饰以增强稳定性和减少非特异性作用。

常用化学修饰包括 2'-O-甲基化、2'-氟化、磷硫(PS)骨架修饰等,以提高血清稳定性和细胞摄取效率。

Peptide(多肽部分)

细胞穿透肽(CPP):如 TAT 肽(GRKKRRQRRR)、Penetratin、Arg9,可促进 RNA 分子跨越细胞膜进入胞质。

靶向肽:如 RGD(针对整合素受体)、NGR(针对血管新生标记物)等,实现组织或细胞特异性递送。

功能肽:如促凋亡肽(KLAKLAK₂)、免疫调节肽,可赋予额外的治疗或调控功能。

2. 偶联策略

(1)共价偶联

巯基–马来酰亚胺反应:在 miRNA 上引入巯基(–SH),在多肽上引入马来酰亚胺,实现稳定的硫醚键连接。

点击化学(SPAAC / CuAAC):将环炔或炔基修饰的 miRNA 与叠氮基修饰的多肽偶联,生成三唑键。

EDC/NHS 酯化反应:通过羧基与氨基的缩合反应形成酰胺键。

(2)非共价组装

静电作用:CPP 带正电荷(Arg/Lys 丰富),与带负电荷的 miRNA 分子自组装形成纳米复合物。

常与纳米颗粒、脂质体结合,增强稳定性和递送效率。

3. 功能与优势

增强细胞摄取:天然 miRNA 难以穿过细胞膜,多肽可显著提升其内化效率。

靶向性递送:靶向肽可将 miRNA 定向输送至肿瘤组织、炎症部位或特定细胞类型,减少系统性副作用。

稳定性提升:化学修饰 + 多肽屏蔽作用可延长 miRNA 在体内的半衰期。

多功能整合:既可发挥基因调控作用,又能结合肽的治疗、成像或免疫功能。

4. 应用场景

肿瘤治疗:递送*癌 miRNA(如 miR-34a、let-7 系列),抑制*细胞增殖与转移。

心血管疾病:递送调控心肌细胞凋亡或血管生成的 miRNA(如 miR-21、miR-126)。

神经系统疾病:通过穿血脑屏障的 CPP,将神经保护性 miRNA 输送至中枢神经系统。

免疫调控:递送调节免疫细胞活性的 miRNA,提高*感染或*肿瘤免疫反应。

分子成像:在多肽部分引入荧光基团或 MRI 对比剂,实现 miRNA 递送与成像监控同步进行。

5. 典型优势总结

高效递送:解决 miRNA 模拟物在体内外应用的最大瓶颈——低摄取率。

高特异性:可通过肽序列设计实现组织/细胞特异性定位。

高稳定性:多肽与化学修饰共同延长 miRNA 半衰期。

高拓展性:肽部分可替换,实现递送、成像、治疗等多功能集成。

纯度:95%+

状态:固体/粉末

规格:1mg 5mg 10mg

包装:瓶装/袋装

储藏条件:-20°C 下避光保存

编辑:西安瑞禧生物小小编whl

文中提到的产品仅用于科研,不能用于人体及其他用途。

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