英文名称：PEG-Dapiglutide
中文名称：聚乙二醇修饰达匹鲁肽
分子结构与基本特征
PEG-Dapiglutide（达匹鲁肽）是一种基于多肽类结构的修饰化合物，其核心结构源于GLP-1受体激动剂，通过在分子上引入聚乙二醇（PEG）链段，实现分子亲水性、空间构象及体内代谢特性的综合优化。PEG修饰通常用于延长分子在循环系统中的停留时间，减少降解速率，从而降低给药频率并提升药物利用率。达匹鲁肽在设计中兼顾了多肽活性序列与PEG的平衡，使其在体内保持稳定构象并具备较好的水溶性。
作用机制与靶向特点
达匹鲁肽通过模拟内源性胰高糖素样肽-1（GLP-1）的生理作用，与GLP-1受体结合，促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素释放。这一作用可调节餐后血糖波动，并对胃排空速度产生一定延缓作用，从而辅助餐后血糖控制。PEG修饰不仅有助于延长分子在血液中的半衰期，还可能减少与血浆蛋白的非特异性结合，增强在靶组织的分布效率。
制备与结构优化思路
在达匹鲁肽的制备过程中，核心多肽序列经过固相合成技术获得，并在特定位点引入活性PEG基团。PEG的分子量和连接位点的选择需兼顾活性保持与药代动力学优化。该修饰策略避免了多肽在血浆酶作用下的快速降解，同时降低免疫原性风险。与未修饰的GLP-1类似物相比，PEG-Dapiglutide的给药间隔更长，血药浓度波动更平稳。
药代动力学与体内分布
PEG化修饰对达匹鲁肽的体内分布具有重要影响。PEG链段可形成空间屏障，减少分子被肾小球快速滤过，延长在循环系统的存在时间。同时，修饰后的分子在体内代谢路径更为缓慢，多经肝脏及网状内皮系统清除。由于PEG的疏水/亲水平衡特性，该分子在血浆中表现出较高的稳定性，有助于维持药理作用的持续性。
产地：西安瑞禧生物
用途：科研
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