名称:喜树碱-胆固醇酯,Camptothecin-Cholesteryl Ester(晖瑞生物)
包装: 瓶装
产地:西安
概述
喜树碱-胆固醇酯(Camptothecin-Cholesteryl Ester,CPT-Cholesterol Ester)是一种将喜树碱(Camptothecin, CPT)与胆固醇酯化形成的分子复合物。通过胆固醇的脂质特性,该偶联物可以改善喜树碱在脂质载体中的封装效率、膜结合能力以及体内分布稳定性,同时在生物体系中通过可控水解释放活性药物,为药物递送和载体研究提供新的策略。
结构与特性
喜树碱是一种天然生物碱,具有吲哚-喹啉环结构和羟基等功能团,能够抑制拓扑异构酶 I 的活性,从而干扰 DNA🧬 复制。胆固醇酯是胆固醇与脂肪酸形成的酯化物,具有强疏水性和膜亲和性。当喜树碱与胆固醇酯结合后,分子疏水性增强,有利于在脂质载体中稳定存在,同时偶联键可在特定环境中水解,释放活性喜树碱。该设计兼顾了药物的活性和载体适应性。
制备方法
CPT-Cholesterol Ester 的制备通常采用化学酯化方法,将喜树碱分子上的羟基与胆固醇的羧基衍生物偶联。生成的产物通过纯化和鉴定后,可与脂质体、纳米颗粒或其他脂质载体组合,形成递送体系。该策略既能保持喜树碱的活性,又增强了其在脂质体系中的封装效率和稳定性。
功能与应用
- 脂质载体递送:CPT-Cholesterol Ester 的疏水性有利于在脂质体或纳米颗粒中稳定封装,减少载体外泄漏。
- 膜结合能力:胆固醇酯部分增强分子与细胞膜或脂质膜的亲和性,提高递送效率。
- 可控药物释放:酯键可在生物环境中水解,实现喜树碱的可控释放,增加局部药物浓度,降低非特异性分布。
- 潜在多功能应用:可结合荧光标记或靶向配体,用于药物追踪或多功能载体研究。
研究优势
- 增强载体兼容性:疏水偶联物在脂质体系中稳定存在,提高封装量和运输稳定性。
- 可控释放:酯键可在生物体系中水解,实现药物递送可控性。
- 膜亲和性增强:胆固醇酯提高药物对膜的吸附和穿透能力。
- 实验灵活性:通过调节胆固醇酯比例和载体组合,可优化偶联物性能,适应不同实验需求。
应用前景
CPT-Cholesterol Ester 的设计为喜树碱及类似疏水药物提供了新的脂质化改造策略。在脂质体和纳米载体递送研究中,可用于观察药物在细胞或组织内的分布、释放动力学和递送效率。结合荧光探针或靶向分子,该偶联物还可用于药物追踪和多模态实验研究,为药物递送、基础研究和生物医学研究提供可靠工具。
结论
喜树碱-胆固醇酯通过将药物与胆固醇结合,实现疏水化和增强膜亲和性,可在脂质载体中稳定存在,同时通过可控释放实现药物递送。CPT-Cholesterol Ester 在载体药物研究、递送效率优化和药物分布追踪中具有潜在应用价值,为药物开发和生物研究提供有力工具。
喜树碱-胆固醇酯,Camptothecin-Cholesteryl Ester
适用范围:仅限科研实验使用
规格选择: 多种规格,包含50 mg、100 mg、250 mg、500 mg等
物理形态: 可根据需求提供固体、粉末或溶液形式
储存条件: 建议冷藏保存,以维持产品的稳定性和活性
推荐试剂: Dansyl-Cholesterol DOPE-PEG-GalNAc cRGD-PEG-NH2 t-butyl-C18-D-Glu-OtBu-PEG2-acid DOTAP-cholesterol C18-Ceramide-TAT肽 244cis PhotoClick Sphingosine DOTA-PEG-Cholesterol
备注: 信息整理 / 编辑:kx