品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-104065
CAS：1269662-73-8
中文名称：吡咯替尼
Synonyms：吡咯替尼; SHR-1258
纯度：99.89%
存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Pyrotinib (SHR-1258) 是一种有效的选择性 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC50 分别为 13 和 38 nM[1]。
体外：Pyrotinib 在 HER2 依赖性细胞系 (BT474、SK-OV-3) 中具有高效力，而在 HER2 阴性细胞系 (MDA-MB-231) 中表现出更弱的抑制作用。它抑制 BT474 和 SK-OV-3Pyrotinib 细胞，IC50 分别为 5.1 和 43 nM[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内：Pyrotinib 在裸鼠、大鼠和狗中的可接受生物利用度分别为 20.6%、43.5% 和 13.5%。Pyrotinib 在第 21 天的 TGI % (肿瘤生长抑制) 在 5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg 的剂量下分别为 109%、157%、159%。Pyrotinib 在 SK-OV-3 卵巢异种移植模型中显示第 21 天的 TGI% 在 2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg 的剂量分别为 2%、12%、83%)，这进一步证实了其在 10 mg/kg 时具有强大的体内抗肿瘤功效[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物实验：大鼠：将受试化合物（包括吡咯替尼）通过静脉（iv）和胃内（ig）方式给药于小鼠，以获得其生物利用度。在给药前和静脉给药后 0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、24 小时采集裸鼠血浆样本[1]。小鼠：对来自 SLAC 的 BALB/Ca-裸鼠（6 至 7 周龄，雌性）进行体内药效研究。裸鼠皮下接种 BT-474 人乳腺癌细胞或 SK-OV-3 卵巢癌细胞。待肿瘤长至 150-250 mm3 后，将小鼠随机分组，每天一次给予吡咯替尼（2.5、5、10、20 mg/kg）。每周测量并记录2-3次肿瘤体积和小鼠体重[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验：癌细胞（A431、SK-BR-3、NCI-N87）用一系列浓度的吡咯替尼处理72小时，通过磺酰罗丹明B（SRB）法测定细胞增殖情况，通过系列浓度的受试化合物抑制率数据计算IC50值[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。
参考文献：
[1]. Li X, et al. Discovery and development of Pyrotinib: A novel irreversible EGFR/HER2 dual tyrosine kinase inhibitor with favorable safety profiles for the treatment of breast cancer. Eur J Pharm Sci. 2017 Jan 21. pii: S0928-0987(17)30043-X.
品牌介绍：
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
