保存条件:避光、-20°C储存,避免反复冻融
溶解性:溶于水以及部分有机溶液。
英文名称:Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE
中文名称:马来酰亚胺-三聚乙二醇-葡萄糖醛酸-MABC-单甲基奥瑞他汀E
分子式:C69H104N8O23
分子量:1413.62
规格:5mg,10mg,25mg
纯度:95%+
二、功能结构与组成马来酰亚胺基团(Mal)
功能:与生物分子中的巯基(-SH)特异性反应,形成稳定的硫醚键,实现蛋白质、抗体等大分子的定点修饰。
反应条件:pH 6.5–7.5 时反应效率最高。
三聚乙二醇连接臂(PEG3)
功能:
增强水溶性、生物相容性和分子灵活性。
减少免疫原性,提高药物稳定性。
葡萄糖醛酸基团(Glucuronide)
功能:作为 酶响应性连接子,在细胞内被β-葡萄糖醛酸酶水解,释放活性药物。
MABC连接子
功能:在还原性环境(如肿瘤细胞内高谷胱甘肽浓度)下断裂,实现药物可控释放。
MMAE(单甲基奥瑞他汀E)
功能:强效微管蛋白抑制剂,通过阻断微管聚合抑制细胞分裂,杀伤癌细胞。
三、核心使用步骤(用于蛋白质/抗体修饰)样品准备
将目标蛋白质或抗体溶解于 pH 7.4 的磷酸盐缓冲液(PBS)中。
避免使用含伯胺(如Tris、甘氨酸)或巯基的缓冲液,否则会竞争反应位点。
偶联反应
按摩尔比 1:1 至 1:10(试剂:蛋白质)加入Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE。
室温避光反应 1-2 小时。
关键控制:反应体系 pH 需严格保持在 6.5–7.5,以确保马来酰亚胺基团与巯基高效结合。
纯化
使用以下任一方法去除未反应的试剂和小分子副产物:
透析(针对大分子保留)
凝胶过滤层析(如尺寸排阻色谱)
高效液相色谱(HPLC)
纯化后需更换缓冲液:建议置换为 PBS 或含 0.2% Tween 的稳定化缓冲液。
四、关联试剂FAPI的荧光成像试剂
Norbornene-5-TAMRA
IR-808 Maleimide
AlexaFluor488 TCO
AF594 Concanavalin A
Rhodamine-N3 chloride
Alexa Fluor488 tetrazine
Alexa Fluor488 DBCO, 5-isomer
99724-21-7;2-(Boc-aminomethyl)azetidine
1,3,5-Tri-O-acetyl-2-deoxy-D-erythro-pentofuranose
Indocyanine Green-Fibroblast Activation Protein Inhibitor
tert-butyl 2-(2,5-dioxo-2H-pyrrol-1(5H)-yl)ethylcarbamate
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