Azido cyclic(RGDyK)是一种功能化环状多肽,其基础骨架为环(RGDyK)五肽序列,即精氨酸(Arg, R)、甘氨酸(Gly, G)、天冬氨酸(Asp, D)、酪氨酸(Tyr, y)及赖氨酸(Lys, K)环化形成的闭环结构。在此基础上,该化合物引入了叠氮(azido)功能基团,通常通过赖氨酸的ε-氨基或酪氨酸的羟基进行修饰。叠氮基的引入赋予了该环肽“可点击化学”(click chemistry)特性,使其能够与含炔基的分子高效、选择性地进行铜催化或铜自由的环加成反应,从而实现多功能化。
化学性质与结构特征
Azido cyclic(RGDyK)具有以下显著特性:
环状构象稳定:环(RGDyK)结构使RGD序列在空间上呈现最佳构象,增强对整合素αvβ3、αvβ5等受体的特异性结合。环化还提高了多肽的抗蛋白酶降解能力,使其在体外实验和体内应用中均保持稳定。
叠氮功能化:叠氮基团具有高反应活性,可与端炔基、环炔基等底物在温和条件下快速偶联,不影响环肽的构象和生物活性。
水溶性与化学修饰潜力:该化合物在水溶液中表现出适中的溶解性,同时其赖氨酸和酪氨酸残基提供了其他化学修饰位点,可进行荧光标记、药物偶联或放射性标记。
名称:Azido cyclic(RGDyK)
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
保存:冷藏
供应:西安齐岳生物科技有限公司
生物学功能与应用
Azido cyclic(RGDyK)保留了原环(RGDyK)的整合素结合功能,能够竞争性阻断细胞表面整合素受体与天然配体结合,从而调控细胞粘附、迁移及信号转导。其主要应用领域包括:
分子成像:利用Azido cyclic(RGDyK)与荧光染料、放射性同位素或磁共振造影剂的点击偶联,可构建靶向成像探针,用于体内肿瘤、血管新生或炎症组织的可视化监测。
细胞与信号通路研究:在体外实验中,该化合物可用于研究整合素介导的细胞粘附、迁移及信号转导机制,帮助解析细胞与基质的相互作用及相关信号通路调控。
化学修饰与衍生应用
Azido cyclic(RGDyK)的叠氮基提供了便捷的“点击”偶联手段,使其在功能化应用中具有高度灵活性:
荧光标记:用于细胞粘附实验、迁移追踪及肿瘤靶向成像。
放射性标记:结合^18F、^64Cu等同位素,实现PET或SPECT影像学研究。
多功能探针设计:可同时引入多种功能基团,构建用于治疗、诊断或光学成像的多模态分子探针。
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