双功能螯合剂,NOTA-TATE(螯合剂作用原理)

NOTA-TATE(化学名称:1,4,7-Triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid-Tyr^3-octreotate)是一种重要的双功能螯合剂-肽偶联分子。它由两部分组成:一部分是三齿环三羧酸螯合剂 NOTA(1,4,7-Triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid),另一部分是环状八肽衍生物 Tyr^3-octreotate(TATE)。

结构特征

NOTA 是一种小型的三齿环螯合剂,由九元氮杂环骨架和三个羧基构成。其优点在于可以高效且稳定地与三价金属离子形成螯合复合物,尤其适合与放射性金属如^68Ga、^64Cu等结合。NOTA 的结构紧凑,螯合形成的金属复合物热力学稳定性高,水解和置换稳定性强,适合在水相体系中进行反应。

TATE 是一种由八个氨基酸残基组成的环状肽,结构上通过二硫键闭合环状,使其呈现较高的构象稳定性。肽链中 Tyr^3 残基为化学修饰提供了方便的官能团,同时维持整体分子的构象稳定。TATE 的氨基端或羧基端可以通过化学反应与螯合剂连接,形成稳定的共价偶联。

名称:NOTA-TATE

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

保存:冷藏

供应:西安齐岳生物科技有限公司

化学性质

NOTA-TATE 兼具亲水性和一定的有机溶剂相容性。NOTA 的羧基使分子在水中带有负电荷,增加水溶性,同时螯合金属离子后形成的复合物几乎不易水解。TATE 肽部分提供了灵活的偶联点和适度的疏水区域,有利于与各种分子或材料进行进一步化学修饰。整体分子稳定,能够承受常规有机溶剂、缓冲液和一定温度范围下的化学反应条件。

合成与偶联

NOTA-TATE 的合成通常分为两个步骤:首先合成 NOTA-活化衍生物(如 NHS 酯、异氰酸酯或氯化物),然后通过肽合成技术将其与 Tyr^3-octreotate 偶联。偶联过程通常在缓冲条件下进行,通过调节 pH 值确保羧基或氨基的反应活性。偶联后产物可通过高效液相色谱(HPLC)纯化,并通过质谱(MS)或核磁共振(NMR)进行结构确认。

金属螯合能力

NOTA-TATE 的核心功能是通过 NOTA 螯合金属离子。NOTA 螯合三价金属离子形成六配位结构,几乎没有自由金属离子存在,因此具有良好的热力学稳定性和动力学稳定性。与 ^68Ga 或 ^64Cu 结合时,螯合效率高且快速,在温和条件下即可完成标记。这种特性使 NOTA-TATE 在分子探针、配位化学研究以及功能化材料制备中实用。

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