mPEG-SS-NHS可用于构建可控释放的药物递送系统(mpeg4适用于)

常用名称:mPEG-SS-NHS(晖瑞生物)

包装规格: 瓶装及mg或g级别

适用范围:仅限科研实验使用

一、化学结构与基本性质

mPEG-SS-NHS 是一种功能性聚乙二醇(PEG,polyethylene glycol)衍生物,化学全名为 methoxy polyethylene glycol–disulfide–N-hydroxysuccinimide。其分子结构主要由三部分组成:

  1. 甲氧基聚乙二醇(mPEG):mPEG 端基为甲氧基,使其具有良好的水溶性和低免疫原性。PEG 链通常长度可调,分子量从几百到数千不等,这直接影响其在水溶液中的溶解性及修饰效率。
  2. 二硫键(–SS–):该可还原键可在特定环境下断裂,例如在还原性细胞内环境中,从而实现受控释放。
  3. NHS 酯(N-hydroxysuccinimide):活性端的 NHS 酯可与胺基(–NH₂)高效结合,形成稳定的酰胺键,常用于蛋白质或小分子化合物的共价连接。

mPEG-SS-NHS 因其独特的结构,将水溶性、可降解性与活性端功能整合在一起,便于生物大分子的修饰和药物载体开发。

二、主要性质

  1. 水溶性:mPEG 的存在赋予分子良好的水溶性,能够在缓冲液中均匀分散。
  2. 生物可降解性:二硫键可在还原环境中被断裂,生成 PEG 片段与小分子产物,从而实现降解和释放。
  3. 高反应性:NHS 酯端在中性至弱碱性条件下对胺基有选择性反应,生成稳定的酰胺键,反应速度快且效率高。
  4. 稳定性:在干燥或低温条件下储存,可保持较长时间的活性,但水溶液中应尽快使用以防水解。

三、主要应用

  1. 生物大分子修饰
  2. mPEG-SS-NHS 常用于蛋白质、肽或多肽的 PEG 化修饰,通过形成酰胺键改善大分子的水溶性和循环稳定性,同时降低与免疫系统的结合,从而延长在体内的半衰期。
  3. 药物载体构建
  4. 利用二硫键的还原敏感性,mPEG-SS-NHS 可用于构建可控释放的药物递送系统。例如,将药物或小分子化合物通过 NHS 酯共价连接到 PEG 上,药物在细胞内还原环境中逐步释放,实现靶向递送。
  5. 纳米颗粒修饰
  6. 在制备纳米颗粒或脂质体时,可将 mPEG-SS-NHS 连接在颗粒表面形成 PEG 包覆层,提高颗粒在体内的稳定性和循环时间,并通过二硫键调控载体的拆解和药物释放。
  7. 生物材料表面改性
  8. mPEG-SS-NHS 可用于材料表面的修饰,如水凝胶或生物膜,通过胺基反应生成稳定酰胺键,提高材料的亲水性和抗蛋白吸附性能,同时可利用可降解二硫键实现功能释放。

mPEG-SS-NHS

四、使用与储存注意事项

  1. 反应条件:NHS 酯对水敏感,应在干燥条件下或使用有机溶剂(如 DMSO)溶解;反应 pH 一般控制在 7–8,以保证高效结合。
  2. 储存要求:建议低温避光干燥保存,避免长时间水解,必要时可分装保存。
  3. 操作安全:操作时应佩戴手套🧤和护目镜🥽,避免吸入或皮肤接触。
  4. 反应控制:PEG 链长度、二硫键数量以及 NHS 酯用量均会影响修饰效率和降解速率,应根据实验设计合理选择。

五、小结

mPEG-SS-NHS 是一种多功能化学试剂,结合了水溶性 PEG 链、还原敏感二硫键和活性 NHS 酯端的优势,使其在生物大分子修饰、药物载体开发和材料表面改性等方面有广泛应用。通过合理的设计和操作条件,可实现高效、可控的共价修饰与功能释放,为科研和制剂开发提供便利。

物理形态: 可根据需求提供固体、粉末或溶液形式

储存条件: 建议冷藏保存,以维持产品的稳定性和活性

推荐试剂: Boc-NH-PEG-OH Br-CH2CO-NH-PEG-OH N-(3-hydroxypropyl) phthalimide-PEG-OH 4-ArmPEG-SC Monoethoxylsilane-PEG-SC COOH-PEG-N3 4-ArmPEG-OH PS-PEG-SC

备注: 信息整理 / 编辑:kx

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