一、基本描述
中文名称： TAMRA-FAPI-4（罗丹明-TAMRA 标记成纤维细胞活化蛋白抑制剂-4）
英文名称： Tamra-FAPI-4
分子类型： 荧光标记小分子探针
主要功能： 针对成纤维细胞活化蛋白（FAP, Fibroblast Activation Protein）的特异性荧光探针，用于『肿瘤』相关成纤维细胞（CAFs）的检测与成像。
Tamra-FAPI-4 是在经典的 FAPI-4（Fibroblast Activation Protein Inhibitor-4） 分子结构基础上引入 四甲基罗丹明（TAMRA）荧光基团 的衍生物。该分子既保留了 FAPI-4 对成纤维细胞活化蛋白（FAP）的高亲和力，又赋予其可见光区的强荧光发射特性，成为一种高灵敏度的FAP 可视化示踪分子。
二、物理化学性质与结构特征
分子结构特征：
Tamra-FAPI-4 由三部分构成：
FAPI-4 功能核心： 含有喹啉或吡咯并吡啶等杂环结构，能够高亲和地与 FAP 酶结合，表现出纳摩尔级别的抑制常数（Ki）。
连接臂（Linker）： 通过柔性的烷基或 PEG 链连接 TAMRA 与 FAPI 主体，保持空间构象和靶向识别能力。
TAMRA 发色团： 即四甲基罗丹明（Tetramethylrhodamine），一种高亮度橙红色荧光染料，激发/发射波长约为 555 nm / 580 nm，具有优良的光稳定性与信噪比。
理化性质：
分子量适中（约 900–1100 Da）；
良好的溶解性，可溶于 DMSO、乙醇及缓冲体系；
荧光量子产率高，光稳定性优于普通罗丹明；
结合后在 FAP 阳性细胞中具有高荧光累积与信号保持。
稳定性与生物兼容性：
TAMRA-FAPI-4 在生理条件下化学稳定，不易降解或淬灭；TAMRA 的亲水改性减少非特异性吸附，使探针在体内成像中具有良好的生物分布特征。
三、标记原理
Tamra-FAPI-4 的设计原理基于 化学偶联与分子靶向结合的双重机制：
化学偶联原理：
在合成过程中，利用 FAPI-4 分子上的氨基或羧基与 TAMRA-NHS 酯（或其他活性酯）反应形成酰胺键，实现荧光团的稳定共价连接。
靶向识别机制：
FAPI-4 部分能特异性识别并结合『肿瘤』间质中高表达的 FAP 蛋白（FAP 是一种膜结合型丝氨酸蛋白酶，主要表达于癌相关成纤维细胞 CAFs）。结合后 TAMRA 提供荧光信号，实现 FAP 阳性细胞的实时可视化。
成像增强效应：
由于 TAMRA 发射位于可见红光区域，其在活体组织中的散射和吸收低，能在显微荧光、共聚焦、以及体内荧光成像系统中获得清晰信号。
四、主要应用领域
『肿瘤』间质成像与诊断
FAP 在多种实体瘤（如乳腺癌、胰腺癌、肺癌、结直肠癌）中高度表达于『肿瘤』相关成纤维细胞。Tamra-FAPI-4 可用于识别并成像这些细胞，从而辅助『肿瘤』早期诊断与病理分析。
FAP 靶向药物筛选与机制研究
作为 FAPI 类分子的荧光探针版本，Tamra-FAPI-4 可用于体外竞争结合实验、药效筛选以及 FAP 抑制剂的亲和力测定。通过荧光信号的变化，可定量分析候选分子的结合能力与动力学特征。
细胞与组织免疫荧光分析
Tamra-FAPI-4 可直接标记活细胞或组织切片，用于共聚焦显微镜🔬下观察 FAP 的空间分布。相比传统抗体标记，其小分子探针能更快速渗透组织，信号清晰、背景低。
纳米药物与双模成像平台构建
Tamra-FAPI-4 也可作为“FAP 定位模块”嵌入纳米体系（如 AuNPs、MSNs、SPIONs），与放射性或光声成像因子结合，实现多模态精准诊断。
光学示踪与药代动力学分析
通过 TAMRA 的荧光信号，可监测 FAPI 探针在体内的分布、清除及靶向积累过程，为 FAP 靶向治疗的剂量与时间窗口优化提供参考。
五、综合评价
Tamra-FAPI-4 兼具 FAPI-4 的高特异性靶向性 与 TAMRA 的优良荧光性能，是一种新型、灵敏、稳定的 FAP 示踪探针。其优势包括：
强荧光信号与高组织穿透性；
靶向性强、结合稳定；
生物相容性好、细胞摄取效率高；
可用于活细胞、组织切片及体内成像等多场景。
综上，Tamra-FAPI-4 在 『肿瘤』诊断、分子成像、药物研发与精准治疗 领域具有广泛应用前景，是 FAP 靶向成像技术的重要代表分子之一。
纯度：95%+
状态：固体/粉末
规格：1mg 5mg 10mg
包装：瓶装/袋装
储藏条件：-20°C 下避光保存
编辑：西安瑞禧生物小小编whl
文中提到的产品仅用于科研，不能用于人体及其他用途。
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