一、基本描述
中文名称：Fict-成纤维细胞活化蛋白抑制剂-4
英文名称：Fict-FAPI-4 (Fluorescein isothiocyanate–Fibroblast Activation Protein Inhibitor-4)
化学类别：荧光标记小分子抑制剂
功能类型：成纤维细胞活化蛋白（FAP）靶向荧光探针
Fict-FAPI-4 是一种基于 成纤维细胞活化蛋白（Fibroblast Activation Protein, FAP） 靶向小分子抑制剂 FAPI-4 的荧光衍生物，其通过将异硫氰酸荧光素（FITC，Fluorescein isothiocyanate，简称 Fict）共价连接至 FAPI-4 的功能位点形成。该分子保留了 FAPI-4 对 FAP 的高亲和力和特异性，同时具有强烈的绿色荧光信号，可用于 活体细胞成像、FAP 表达检测及『肿瘤』相关成纤维细胞（CAFs）可视化 等应用。
二、结构特性与理化性质
结构组成
Fict-FAPI-4 由两部分功能模块构成：
FAPI-4（Fibroblast Activation Protein Inhibitor-4）：为一种以喹啉结构为核心的 FAP 特异性抑制剂，能够与 FAP 酶活性位点形成稳定复合物，从而阻断其底物降解活性。
FICT（Fluorescein isothiocyanate）：经典绿色荧光染料，具有较强的吸收（λ_ex≈495 nm）和发射（λ_em≈520 nm）光谱特征，通过其异硫氰酸基团与 FAPI-4 上的氨基发生 共价硫脲键结合，形成稳定荧光标记复合物。
理化性质
外观：绿色固体或荧光粉末；
溶解性：可溶于 DMSO、DMF、乙醇等有机溶剂；在水性缓冲液中需使用极性助溶剂；
稳定性：避光、低温条件下稳定，长时间暴露在光照下会出现荧光淬灭。
光学特征
Fict-FAPI-4 在激发波长 490–500 nm 处具有强烈吸收，发射峰位约在 520–530 nm，发光亮度高、背景低，适合激光共聚焦显微成像和流式细胞术检测。
三、作用机理与标记原理
FAP 靶向原理
成纤维细胞活化蛋白（FAP）是一种膜结合型丝氨酸蛋白酶，主要在 『肿瘤』相关成纤维细胞（CAFs） 中高表达，而在正常组织中几乎不表达。FAPI-4 能高选择性地与 FAP 酶活性中心的催化口袋结合，阻止底物结合，从而发挥抑制作用。
荧光标记机制
Fict-FAPI-4 的合成过程通常通过 异硫氰酸基团（–N=C=S） 与 FAPI-4 分子上的伯胺（–NH₂）发生亲核加成反应，生成 稳定的硫脲共价键。此反应温和且高效，不破坏 FAPI-4 的结构活性，因此保留了其生物学靶向功能。
信号转导机制
在『肿瘤』微环境中，Fict-FAPI-4 可特异性识别并结合 CAFs 表面的 FAP 蛋白。结合后，探针分子在细胞膜或胞质中富集，通过荧光显微镜🔬即可实现高对比度成像。由于 FITC 发光效率高，可在活细胞体系中实现实时动态可视化。
四、应用领域与研究价值
『肿瘤』微环境成像
Fict-FAPI-4 可用于可视化 FAP 阳性成纤维细胞（CAFs） 的分布情况，从而揭示『肿瘤』基质在『肿瘤』发生、转移及耐药中的作用。可配合共聚焦成像或活体荧光成像用于『肿瘤』靶向研究。
药物筛选与机制验证
在 FAP 抑制剂药物开发中，Fict-FAPI-4 可作为 荧光竞争性探针，用于评价候选分子与 FAP 的结合能力与抑制效率。
『肿瘤』靶向诊疗一体化（Theranostics）
Fict-FAPI-4 的荧光结构可进一步与放射性标记（如 FAPI-46、FAPI-74）形成互补，用于影像引导治疗体系的构建。
组织学和病理检测
可用于免疫荧光染色替代传统抗体标记手段，对组织切片中 FAP 表达进行定量化检测。
产地：西安齐岳生物
文中提到的产品仅用于科研，不能用于人体及其他用途。
关于我们：
西安齐岳生物提供一系列 iFluor染料衍生物，涵盖iFluor 390、425、488、495、514、532 等多个波长段，适用于多重荧光标记实验。这些染料根据实验需求，分别引入了 胺（-NH₂）、生物素（Biotin）、炔烃（Alkyne）、羧酸（-COOH）、马来酰亚胺（Maleimide） 和 叠氮化物（Azide） 等功能基团，可用于与巯基、羧基、胺基、点击化学等多种化学反应配对。产品广泛适用于抗体标记、核酸修饰、纳米材料偶联、细胞成像和生物正交化学等研究，为科研人员提供灵活、高效的标记工具。
编辑：西安齐岳生物小小编whl
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