CAS:944842-54-0,Decernotinib (VX-509),JAK3抑制剂

CAS:944842-54-0,Decernotinib (VX-509),JAK3抑制剂

基本信息

CAS号:944842-54-0

英文名称:Decernotinib

别名:VX-509、VRT-831509、adelatinib

化学名称:(2R)-2-[[2-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)嘧啶-4-基]氨基]-2-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)丁酰胺

分子式:C18H19F3N6O

分子量:392.38

产地:西安德而塔生物

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外观:通常为白色至淡黄色固体或粉末

密度1.4±0.1 g/cm3

沸点553.6±50.0 °C at 760 mmHg

闪点288.6±30.1 °C

溶解性:不溶于水,但可溶于 DMSO (约 45-72 mg/mL)、乙醇 (EtOH) 和其他极性有机溶剂

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靶点:Decernotinib 是一种 高度选择性的 JAK3 抑制剂 。

机制:

作用原理:通过结合 JAK3 激酶的 ATP 结合位点,阻断 JAK3 的激活,进而抑制下游 STAT5 的磷酸化 。

选择性:对 JAK1、JAK2、TYK2 的抑制活性相对较低,表现出 5 倍以上的选择性优势 。

生物活性:在细胞实验中,可有效抑制 IL-2 刺激的 T 细胞增殖和 B 细胞增殖,IC50 范围约为 50-170 nM 。

储存与安全

储存条件:建议储存于 -20°C(或更低温度,如 -80°C)下,避光保存 。

安全性:仅限于科研实验室使用,不得用于人体临床试验或治疗 。处理时需佩戴适当的防护装备,避免吸入粉尘或皮肤接触。

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以上仅用于科研,不能用于人体实验。

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