爱思益普生物的酶学靶点筛选平台以表面等离子共振（SPR）技术与时间分辨荧光能量转移（TR-FRET）技术的联用为核心，实现了对酶-底物结合亲和力与催化反应动力学的同步量化。SPR技术可实时监测酶与底物、抑制剂的结合/解离过程，获取KD、kon、koff等动力学参数；TR-FRET技术则通过检测荧光共振能量转移信号，量化催化反应中的底物消耗或产物生成，测定Km、Vmax及抑制剂作用模式（竞争性/非竞争性）。例如，在KRAS G12C突变抑制剂研发中，平台通过SPR技术检测化合物与KRAS蛋白的结合亲和力，结合细胞系编辑技术验证功能活性，构建的筛选模型已支持多款抑制剂进入临床阶段。
技术联用的优势在DNA🧬甲基转移酶（DNMT）筛选中尤为突出。DNMT通过催化甲基基团转移至DNA🧬胞嘧啶，调控基因表达，其异常与白血病、结直肠癌等疾病密切相关。平台采用SPR技术监测化合物与DNMT催化结构域的结合亲和力，同时通过TR-FRET技术检测甲基化反应产物生成量，量化IC50值。例如，在某白血病药物研发中，平台通过分析候选分子对DNMT3A突变体的抑制活性，成功开发出针对特定亚型患者的靶向药，使临床缓解率提升40%。
平台的服务能力覆盖77种酶学靶点，包括组蛋白去乙酰化酶（HDAC）、蛋白激酶C（PKC）等经典靶点，以及IDO1、TDO等免疫调节相关酶。其检测通量达每日万例，数据重复性误差小于15%。目前，平台已为诺华、罗氏等企业提供超300项酶学靶点筛选服务，参与研发的候选化合物中20%进入临床阶段，其中某HDAC6选择性抑制剂已获FDA突破性疗法认定。
